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【药品基本信息】
通用名称:替西帕肽/替尔泊肽
英文名称:Tirzepatide
商品名称:Mounjaro(穆峰达)
【适应症】
替西帕肽是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,适用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。该药物需与低热量饮食和增加体能运动相结合使用,作为综合治疗策略的一部分。需要注意的是,本品不适用于1型糖尿病患者,对于有胰腺炎病史的患者使用需特别谨慎,相关安全性数据尚不充分。在使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征,确保用药安全有效。
【用法用量】
替西帕肽的推荐起始剂量为每次2.5mg,皮下注射,每周一次。给药4周后,剂量可增加至每次5mg,仍维持每周一次的给药频率。如果临床有进一步控制血糖的需求,可在当前剂量给药至少4周后,按照每次递增2.5mg的幅度上调治疗剂量。最大推荐剂量为每次15mg,每周一次。本品提供预充式注射笔,使用前需仔细阅读使用说明,确保正确的注射技巧。如果漏注一次剂量,应在发现后3天内尽快补注,若已超过3天则跳过该次剂量,按原计划进行下一次注射。不可使用双倍剂量弥补漏注。
【药理作用】
替西帕肽是一种具有双重激动作用的肽类化合物,能够同时激活GIP和GLP-1受体。这两种受体都是调节血糖稳态的重要靶点。药物通过增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌,降低胰高血糖素水平,从而有效控制血糖。此外,该药物还能延缓胃排空,增加饱腹感,有助于体重管理。其分子结构中的特殊修饰使药物能够与白蛋白结合,延长在体内的作用时间,实现每周一次的给药方案。这种独特的作用机制使替西帕肽在2型糖尿病治疗中显示出良好的疗效。
【不良反应】
替西帕肽治疗过程中可能出现的不良反应主要包括胃肠道反应,如恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。这些症状通常在治疗初期较为明显,随着用药时间的延长会逐渐减轻。其他可能的不良反应包括低血糖风险,特别是与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时需要特别注意。注射部位反应如红肿、疼痛也可能发生,但多数程度较轻。需要特别关注的严重不良反应包括胰腺炎、超敏反应、急性胆囊疾病和糖尿病视网膜病变的进展。用药期间应密切监测这些潜在风险。
【药物相互作用】
替西帕肽可能影响其他口服药物的吸收,因其会延缓胃排空。与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时,可能增加低血糖发生的风险,必要时应调整这些药物的剂量。与其他GLP-1受体激动剂类似,替西帕肽可能与某些影响胃肠动力的药物产生相互作用。患者在服用替西帕肽期间如需使用其他药物,包括非处方药和补充剂,应提前咨询医疗专业人员,以避免潜在的药物相互作用。
【特殊人群用药】
对于孕妇,替西帕肽可能对胎儿造成伤害,当发现怀孕时应停止使用。育龄期女性在使用本品期间应采取有效避孕措施。哺乳期妇女使用本品时需谨慎考虑,建议停止哺乳或停止用药。在老年患者中无需特别调整剂量,但应考虑其肝肾功能状况。儿童患者的安全性和有效性尚未确立。肝肾功能不全患者需在医生指导下使用,并加强监测。
【储存条件】
替西帕肽需要在2℃至8℃的温度条件下冷藏保存,保持原包装避光。切勿冷冻本品。如果需要,预先注射笔可在不超过30℃的室温下保存最长21天。室温保存后,不可再次放入冰箱冷藏。请将药品放在儿童接触不到的地方,过期药品应按照相关规定妥善处理。
【注意事项】
使用替西帕肽前应评估患者的胰腺炎风险因素,治疗期间如出现持续性严重腹痛应警惕胰腺炎可能。与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时,应密切监测血糖水平,适当调整这些药物的剂量以防止低血糖发生。有糖尿病视网膜病变病史的患者需要定期进行眼科检查。对于有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者,以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者禁止使用本品。治疗过程中如出现超敏反应症状应立即就医。患者应了解正确的注射技术,定期轮换注射部位,并遵循医嘱进行剂量调整。
替西帕肽作为新型的降糖药物,为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划,保持健康的生活方式,定期监测血糖水平,及时报告任何不适症状,以获得最佳的治疗效果。随着临床经验的积累,该药物在糖尿病治疗领域的价值将得到进一步体现。
参考资料:https://www.drugs.com/tirzepatide.html