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阿思尼布/阿西米尼(信倍力)适应症与用药规范

阿思尼布/阿西米尼(Asciminib,商品名信倍力)是一种新型ABL1激酶抑制剂,用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期患者。该药物通过独特的作用机制靶向ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋,与传统的ATP竞争性抑制剂不同,这一特性使其能够有效克服多种耐药突变,为对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗不耐受或耐药的患者提供了重要的治疗选择。其适应症主要针对成人Ph+ CML慢性期患者,特别是那些经历过多线治疗失败或无法耐受现有治疗方案的患者,为这类人群带来了新的希望。

在用法用量方面,阿思尼布的推荐剂量为每次40毫克,每日两次口服,需严格空腹服用(餐前至少一小时或餐后两小时),以确保药物吸收的稳定性和有效性。片剂应整片吞服,不可压碎或咀嚼,以免影响药效。治疗需持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。对于某些特定情况,如出现严重不良反应,可能需要临时中断用药或进行剂量调整,例如减少至40毫克每日一次或30毫克每日两次,具体需根据患者的耐受性和临床反应个体化决定。

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特殊人群的剂量调整需格外谨慎。对于肝功能不全患者,轻度或中度损伤(Child-Pugh A或B级)通常无需调整剂量,但需密切监测肝功能指标;重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者应避免使用或寻求替代方案。肾功能不全患者中,轻度至中度损伤(肌酐清除率≥30mL/min)无需调整剂量,但重度损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者的使用数据有限,建议在严密监测下谨慎使用。老年患者(≥65岁)通常无需初始剂量调整,但由于其肝肾功能可能自然衰退,且常伴有多种合并症,需加强不良反应监测。儿科患者的安全性和有效性尚未确立,目前不推荐使用。妊娠和哺乳期妇女应避免使用,除非潜在获益明显大于风险,因药物可能对胎儿或婴儿造成危害。

使用注意事项涵盖多方面内容。治疗前需进行全面的基线评估,包括血常规、肝功能、电解质及心血管功能检查,以排除潜在风险。治疗期间需定期监测血细胞计数(最初每月一次,稳定后每3个月一次)、肝功能(每月一次)、脂肪酶和淀粉酶水平(防止胰腺炎),以及心血管指标(如血压和心电图)。患者应了解常见副作用(如血液学毒性、胃肠道反应、疲劳、高血压等)的早期症状,并及时报告医生。此外,阿思尼布可能与多种药物发生相互作用,特别是强效CYP3A4抑制剂或诱导剂,合用时应调整剂量或避免联用。患者需被告知避免接种活疫苗,因免疫抑制可能增加感染风险。最后,用药依从性至关重要,漏服剂量不应加倍补服,而应按计划继续下一次用药,以确保治疗效果的稳定性。通过综合管理、个体化调整和密切监测,阿思尼布能够为符合适应症的患者提供安全有效的治疗,改善长期预后。

 

参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib

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