非唑奈坦是一种口服小分子神经激肽3受体（NK3R）拮抗剂，由美国Astellas Pharma US, Inc.研发，主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），如潮热、夜间出汗等。其作用机制是通过拮抗NK3受体，阻断神经激肽B（NKB）与Kisspeptin/神经激肽/强啡肽（KNDy）神经元的结合，调节下丘脑体温调节中枢的神经元活动，从而降低VMS的发生频率和严重程度。

用法用量

初始剂量：推荐剂量为每日一次口服45mg片剂，可随餐或空腹服用。药片应整粒吞服，不可切割、压碎或咀嚼，以确保药物稳定释放。

服药时间：建议每天固定时间服药，以维持稳定的血药浓度。若漏服且距下一次计划给药不超过12小时，应立即补服；若已超过12小时，则跳过该次剂量，按原计划服用下一剂，不可加倍剂量。

肝功能监测：

基线检查：开始治疗前需进行基线血液检查，评估肝功能（包括血清丙氨酸转氨酶ALT、天冬氨酸转氨酶AST及血清胆红素）。

随访检查：治疗开始后3个月、6个月和9个月需复查肝功能。若出现恶心、呕吐、皮肤或眼睛发黄等肝损伤症状，应立即进行血液检查。

禁忌情况：若ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，禁止起始治疗；若治疗期间ALT/AST≥3倍ULN，应立即停药并就医。

适应症与疗效

非唑奈坦适用于治疗绝经引起的中度至重度VMS，包括潮热、夜间出汗、睡眠障碍及情绪波动等症状。临床试验显示，用药12周后，患者VMS频率和严重程度较基线显著降低，且疗效可持续至52周。其优势在于不涉及激素调节，为无法或不愿接受激素替代疗法（HRT）的患者提供了新选择，尤其适合乳腺癌高危人群或血栓风险较高者。

注意事项与禁忌

禁忌症：

已知肝硬化。

重度肾功能损害（eGFR<30ml/min/1.73m²）或终末期肾病。

与CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）联用。

特殊人群：

肝损害：Child-Pugh A/B级患者需谨慎使用，肝硬化患者禁用。

肾损害：轻度（eGFR 60-90ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-60ml/min/1.73m²）患者无需调整剂量，但需密切监测。

孕妇及哺乳期：用药数据有限，仅在潜在获益大于风险时考虑使用；哺乳期妇女应权衡利弊。

老年患者：65岁以上患者无需常规调整剂量，但需监测不良反应。

不良反应：常见腹痛、腹泻、失眠、背痛及潮热，多为轻至中度，通常在用药初期出现，多数患者可逐渐耐受。肝转氨酶升高是最需警惕的不良反应，若出现疲劳、食欲减退、黄疸等症状，应立即停药并就医。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2底物，与弱效、中效或强效CYP1A2抑制剂联用可增加其血浆浓度，因此禁止与CYP1A2抑制剂合并使用。

参考资料：https://www.veozah.com/