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奥希替尼(Osimertinib,商品名为泰瑞沙)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,适用于具有特定EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其适应症涵盖多个治疗场景:一是作为肿瘤切除后的辅助治疗,用于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的早期非小细胞肺癌成人患者;二是作为一线治疗用于具有相同突变的转移性非小细胞肺癌患者;三是联合化疗用于局部晚期或转移性NSCLC患者;四是用于治疗EGFR T790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者,这些患者在先前的EGFR TKI治疗期间或之后出现疾病进展。这些适应症均需通过基因检测确认突变状态,确保用药的精准性。
在用法用量方面,奥希替尼的给药方案需根据治疗阶段和患者情况确定。对于早期非小细胞肺癌的辅助治疗,推荐剂量为每日一次口服80mg,可与食物同服或空腹服用,需持续治疗直至疾病复发、出现不可耐受的毒性或最长用药时间达3年。对于转移性非小细胞肺癌患者,同样推荐每日一次口服80mg,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者需整片吞服,不可压碎、切割或咀嚼,以确保药物在体内的释放和吸收符合设计标准。若漏服一次,应跳过该剂量,按原计划服用下一次剂量,无需补服。
使用奥希替尼时需要特别注意多项事项。首先,用药前必须通过可靠的基因检测方法确认EGFR突变状态,避免误用于野生型EGFR患者。其次,治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能和心电图,重点关注可能出现的血液学毒性(如血小板减少、中性粒细胞减少)和非血液学不良反应(如腹泻、皮疹、口腔炎)。对于常见不良反应,需提前制定管理策略,例如使用止泻药控制腹泻、外用药物缓解皮疹等。此外,奥希替尼可能引起心脏毒性(如QT间期延长)和间质性肺病(ILD),虽然发生率较低,但需高度警惕,患者若出现呼吸困难、咳嗽加重或胸痛等症状,应立即就医。药物相互作用也需注意,避免与强效CYP3A诱导剂或抑制剂合用,以免影响奥希替尼的血药浓度。最后,药品需在30℃以下环境中保存,确保稳定性。
总体而言,奥希替尼为特定EGFR突变的非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗选择,但其使用需严格遵循适应证和用药规范,并在医生指导下进行全程管理,以平衡疗效与安全性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330