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塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种激酶抑制剂,对RET酪氨酸激酶受体(RTKs)的特异性高于其他RTK类。增强的RET(转染期间重排)癌基因表达是许多癌症的标志。尽管多激酶抑制剂,包括cabozantinib、ponatinib、sorafenib、sunitinib和vandetanib,已显示对RET驱动的癌症有效,但它们缺乏特异性通常与实质性毒性有关。
塞尔帕替尼(LOXO-292)和pralsetinib (BLU-667)代表了用于治疗RET驱动的癌症的第一代特异性RET RTK抑制剂。虽然塞尔帕替尼目前仍在临床试验NCT04211337中接受调查,但它已于2020年5月8日获得FDA的加速批准,用于特定的RET驱动的癌症适应症。Loxo Oncology Inc .目前以品牌名RETEVMO上市销售。塞尔帕替尼也获得了欧盟委员会的批准。
塞尔帕替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,需要通过国外渠道进行购买。国外的塞尔帕替尼分为原研药和仿制药,原研药主要是礼来原研药,价格高达150000元左右,价格还是十分高昂的,普通家庭根本无法进行承担。仿制药主要是孟加拉仿制药,相对于原研药来说价格就很便宜,大约4300元左右,且原研药和仿制药药物成分基本一致。