【药品基本信息】

通用名称：阿昔替尼

英文名称：Axitinib

商品名称：英立达/Inlyta

剂型规格：片剂，1mg/5mg

生产企业：辉瑞制药

【适应症】
阿昔替尼是一种选择性血管内皮生长因子受体抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于晚期肾细胞癌的治疗。该药在临床应用中具有三种明确的治疗定位：首先，与阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗；其次，与帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗；最后，作为单药治疗用于先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。这些适应症的确定基于多项大型临床研究结果，为不同疾病阶段的肾癌患者提供了个体化治疗选择。临床使用前需通过病理学确诊为肾细胞癌，并进行全面的医疗评估以确定最佳治疗方案。

【用法用量】

单药治疗推荐起始剂量为5mg，每日两次口服；

服药时间间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用；

漏服处理：距离下次服药超过6小时可补服，不足6小时跳过；

剂量调整采用阶梯式策略：5mg→3mg→2mg（每日两次）；

与免疫药物联合使用时需注意不良反应叠加效应；

治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【药理作用】
阿昔替尼是一种强效选择性血管内皮生长因子受体抑制剂，主要通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的酪氨酸激酶活性发挥抗肿瘤作用。这些受体在肿瘤血管生成过程中起着关键调控作用，而肿瘤血管生成是恶性肿瘤生长和转移的重要基础。阿昔替尼通过精确阻断VEGF信号通路，有效抑制肿瘤新生血管的形成，减少肿瘤组织的血液供应，从而抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。临床前研究显示，阿昔替尼对VEGFR具有高度选择性，这种特性使其在发挥抗肿瘤活性的同时，可能减少对非靶点激酶的抑制作用，从而带来相对较好的安全性特征。

【不良反应】

1.常见不良反应：高血压、腹泻、疲劳、食欲下降

2.其他反应：恶心、发音困难、手足综合征、体重下降

3.联合治疗增加肝毒性、甲状腺功能减退等免疫相关事件

4.高血压多发生在治疗初期，可用降压药物管理

5.手足综合征可通过保湿护理和剂量调整缓解

6.需定期监测肝功能，必要时进行医疗干预

【药物相互作用】
阿昔替尼主要通过肝脏CYP3A4酶系代谢，与影响该酶活性的药物合用时需特别注意。强效CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑等可能明显提高阿昔替尼的血药浓度，增加不良反应风险，合用时应考虑将阿昔替尼剂量减半。相反，强效CYP3A4诱导剂如利福平、卡马西平等可能降低阿昔替尼的血药浓度，影响治疗效果。与抗高血压药物合用时需注意血压监测，可能需要调整降压方案。此外，与延长QT间期的药物合用时应谨慎，定期进行心电图监测。患者在治疗期间如需使用任何新药，包括非处方药和中药制剂，都应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.中度肝功能损害：起始剂量减至2mg每日两次

2.重度肝功能损害：谨慎使用，密切监测

3.轻度肾功能损害：无需调整剂量

4.中重度肾功能损害：密切监测不良反应

5.老年患者：根据肝肾功能及合并用药情况调整

6.孕妇：禁用，育龄期女性需有效避孕

7.哺乳期：停止哺乳或停止用药

8.儿童：安全性和有效性尚未确立

【储存条件】
阿昔替尼应在30℃以下干燥环境中保存，避免阳光直射。药品应保留在原包装内，防止受潮变质。请将药品放置在儿童无法接触的地方，确保用药安全。过期药品应按照医疗废弃物处理规定进行处置，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前评估基础血压和肝功能

2.定期监测血压、血常规、肝肾功能

3.出现严重头痛、视力模糊等症状及时就医

4.手术前至少24小时暂停用药

5.治疗期间避免接种活疫苗

6.育龄期患者采取可靠避孕措施

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量

8.及时向医生反馈用药感受和不良反应

参考链接：https://www.drugs.com