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匹米替比(Pimitespib)作用机制以及用法用量的介绍

匹米替比(Pimitespib)是一种用于治疗特定类型癌症的分子靶向药物,属于一种新型的热休克蛋白90(HSP90)抑制剂。该药物目前主要适用于治疗既往接受过化疗后疾病仍出现进展的胃肠道间质瘤(GIST)患者。GIST是一种起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,在标准疗法失效后,治疗选择有限,匹米替比为这类患者提供了一个重要的后续治疗选择。

从作用机制上看,匹米替比通过抑制HSP90蛋白的活性来发挥抗肿瘤作用。HSP90在细胞中扮演着“分子伴侣”的角色,对于维持多种促进癌细胞生长、存活和增殖的关键信号蛋白的稳定性和功能至关重要。通过抑制HSP90,匹米替比会导致这些致癌客户蛋白被降解,从而切断驱动肿瘤生长的多条信号通路,最终抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡。这种针对肿瘤细胞内部关键枢纽的作用机制,使其对某些耐药性GIST显示出治疗潜力。

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在用法用量方面,匹米替比有明确且特定的给药方案。标准剂量为每次160毫克,采用口服方式,每日一次。为确保药物最佳吸收,推荐在空腹状态下服用,通常建议餐前至少一小时或餐后至少两小时服药。其给药周期采用间歇式方案:连续服药5天,随后停药2天,构成一个完整的7天治疗周期,之后周而复始地重复这一循环。这种“服五停二”的设计旨在平衡药物的抗肿瘤疗效与其可能产生的毒性,给予身体一定的恢复时间。此外,药品说明强调需根据患者的具体耐受情况适当减少剂量,这体现了用药的个体化原则。

关于使用的注意事项,有几个方面需要特别关注。首先,患者必须严格遵循医嘱,特别是关于空腹服药和间歇给药的规定,不得自行更改剂量或服药节奏。其次,在治疗期间需要密切监测药物可能引发的不良反应。HSP90抑制剂常见的不良反应可能包括腹泻、恶心、呕吐、视力障碍以及肝功能指标异常等。定期进行血液学检查和眼科检查是安全用药的重要保障。

总而言之,匹米替比作为一种针对难治性GIST的HSP90抑制剂,其独特的作用机制和间歇式口服给药方案为患者带来了新的希望。正确理解其有效成分、严格遵循用法用量、并高度重视相关注意事项,是安全有效地使用该药物的基础。所有治疗决策都应在与主治医生充分沟通后作出。

 

参考链接:https://www.mt-pharma.co.jp/e/company/rd/pipe/

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