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伊马替尼药理作用详解:BCR-ABL抑制剂治疗血液肿瘤的机制

伊马替尼(Imatinib),适应症主要涵盖两大类疾病:一是费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML),二是KIT(CD117)阳性的胃肠道间质瘤(GIST)其药理作用的核心在于精准的靶向抑制。对于慢性髓性白血病,其致病根源是费城染色体,该染色体异常会产生一种名为BCR-ABL的融合基因。这个基因编码出的BCR-ABL蛋白是一种酪氨酸激酶,它处于异常持续的活化状态不断向骨髓中的造血干细胞发出增殖信号,导致大量不成熟的白细胞无限制地生成,从而引发白血病。

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伊马替尼的作用机制就是高度特异性地结合到BCR-ABL蛋白的ATP结合位点上,从而阻断其激酶活性。这一作用相当于切断了驱动癌细胞恶性增殖的核心信号通路,使得癌细胞失去生长优势,并最终走向程序性死亡(凋亡)。而对于胃肠道间质瘤,伊马替尼则通过抑制另一种名为KIT的酪氨酸激酶的异常活性来发挥抗肿瘤作用。这种以癌细胞特有的分子靶点为攻击对象的机制,使得伊马替尼能够精准杀伤癌细胞,而对正常细胞的损伤相对较小,开创了靶向治疗的新时代。

在价格与可及性方面,伊马替尼已被纳入我国医保,患者负担大大减轻。目前在国内市场,原研药和多种国产仿制药并存。常见的规格如100毫克每粒的胶囊,一盒60粒装的价格大约在人民币六七百元左右,在经过医保报销后,患者自付的比例会更低。此外,海外市场上如印度生产的仿制药价格可能更具竞争力,例如100毫克每粒、120粒装的价格可能低至三四百元人民币。但需要强调的是,对于国内患者而言,通过正规医院渠道使用纳入医保的国产或原研伊马替尼,是获得质量保证、医保报销的最安全、最经济的途径。伊马替尼的成功,不仅在于其卓越的疗效,也在于其最终实现了相对广泛的药物可及性,惠及了全球众多患者。

 

参考资料:https://www.gleevec.com/

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