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伊马替尼(Imatinib)作为全球首个上市的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其核心作用机制是通过特异性阻断BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性,抑制费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)细胞的异常增殖,同时对KIT(CD117)阳性的胃肠道间质瘤(GIST)患者也展现出不错的治疗效果。
在适应症方面,伊马替尼覆盖了CML的全病程管理,包括慢性期、加速期及急变期患者,尤其对α-干扰素治疗失败的慢性期患者具有明确疗效。对于GIST患者,其通过抑制KIT和PDGFRA两种酪氨酸激酶的异常激活,有效控制不可切除或转移性肿瘤的进展。
治疗效果的突破性体现在其将CML可以转变为慢性可控疾病。传统化疗药物仅能暂时控制白细胞升高,而伊马替尼通过精准靶向BCR-ABL融合蛋白,直接阻断癌细胞的能量供应通路,使癌细胞因缺乏ATP(腺嘌呤核苷三磷酸)而凋亡。对于GIST患者,其可缩小瘤体、延缓疾病进展,部分患者甚至达到长期带瘤生存。
价格方面,国内医保覆盖显著降低了患者负担。规格为100mg×60粒的伊马替尼医保后价格约六七百元。印度仿制药以100mg×120粒规格、三四百元的价格提供更经济的选择,其药物成分与疗效与国内仿制药高度一致。
作为第一代TKI抑制剂,伊马替尼通过精准的分子靶向机制、广泛的适应症覆盖及可及的价格,奠定了其在肿瘤治疗中的基石地位。其治疗优势不仅体现在疗效上,更在于为患者提供了高质量生存的可能。
参考资料:https://www.gleevec.com/