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阿培利司是一种处方药，临床与药物氟维司群结合使用，用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，这些乳腺癌在基于内分泌的方案进展后或之后通过FDA批准的试验进行检测。不少患者对于该药物是否属于靶向药十分关注，本文将介绍。
阿培利司是一种靶向治疗药物，它是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。大约40%的HR+晚期乳腺癌患者具有激活α亚型的基因突变，称为PIK3CA突变。乳腺癌中PI3K途径的激活与内分泌治疗的耐药性、疾病进展和预后不良相关。在乳腺癌细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt，并在含有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。在体内，阿培利司抑制PI3K/Akt信号通路，并降低异种移植模型(包括乳腺癌模型)中的肿瘤生长。已经显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。在来源于er阳性PIK3CA突变乳腺癌细胞系的异种移植物模型中，与任一单独治疗相比，证实了阿培利司和氟维司群的组合具有增强的抗肿瘤活性。据小编了解，阿培利司仅能从海外药房购买。海外药房上市的印度原研版阿培利司规格150mg*28片价格在5080人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。