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2019年8月,乌帕替尼被美国FDA批准上市。乌帕替尼是一种口服Janus激酶(JAK)1选择性抑制剂,用于治疗中度至重度类风湿性关节炎、活动性银屑病关节炎、强直性脊柱炎和重度特应性皮炎,包括对其他疗法反应不佳的患者。
乌帕替尼可能导致严重的副作用,包括:严重感染。乌帕替尼是一种影响您免疫系统的药物。它会降低你的免疫系统抵抗感染的能力。有些人在服用这种药物时发生了严重的感染,包括结核病(TB),以及由细菌、真菌或病毒引起的感染,这些感染可以扩散到全身。一些人已经死于这些感染。在开始使用乌帕替尼治疗之前,您的医务人员应该对您进行结核病检测。在乌帕替尼治疗期间,您的医务人员应密切观察您的结核病体征和症状。如果您患有任何类型的感染,您不应开始服用乌帕替尼,除非您的医务人员告诉您这是可以的。您患带状疱疹的风险可能更高。
在开始乌帕替尼之前,请告知您的医务人员您是否:正在接受感染治疗;已经感染了一种不消失或持续复发的疾病;患有糖尿病、慢性肺病、艾滋病毒或免疫系统薄弱;患有结核病或与结核病患者有过密切接触;有带状疱疹;患有或曾经患有乙型或丙型肝炎;生活或曾经生活或旅行到美国的某些地区(如俄亥俄和密西西比河流域和西南部),在这些地方感染某些真菌的可能性会增加。如果您使用乌帕替尼,这些感染可能会发生或变得更严重。如果您不知道自己是否生活在这些感染常见的地区,请询问您的医务人员,认为您受到感染或有感染症状,例如:发烧、出汗或发冷;气促;身体上出现发热、发红或疼痛的皮肤或溃疡;肌肉疼痛;感觉累了;痰中带血;腹泻或胃痛;咳嗽;失重;小便时有灼热感或小便次数比平时多。
患者开始使用乌帕替尼后,如果您有任何感染症状,请立即联系您的主治医生。乌帕替尼可能会使您更容易感染或使您已感染的任何疾病恶化。如果您出现严重感染,您的医务人员可能会停止您的乌帕替尼治疗,直到您的感染得到控制。50岁及以上人群至少有1种心脏病(心血管)风险因素并且正在服用Janus激酶(JAK)抑制剂类药物的患者的死亡风险会增加。乌帕替尼是一种JAK抑制剂药物。
癌症和免疫系统问题.:乌帕替尼可能会通过改变您的免疫系统的工作方式来增加您患某些癌症的风险,服用乌帕替尼的人可能会发生淋巴瘤和其他癌症,包括皮肤癌。服用一种名为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物的人患某些癌症的风险更高,包括淋巴瘤和肺癌,尤其是如果你现在或过去吸烟。告诉您的医疗保健提供者您是否患有任何类型的癌症。在使用乌帕替尼治疗期间,请遵循您的医务人员的建议,检查您的皮肤是否患有皮肤癌。限制你晒太阳的时间。避免使用日光浴床或太阳灯。晒太阳时穿防护服,使用高防护系数(SPF 30及以上)的防晒霜。如果你的皮肤非常白皙,或者你有皮肤癌家族史,这一点尤为重要。增加主要心血管事件的风险例如患有至少一种心脏病(心血管)风险因素并正在服用JAK抑制剂类药物的50岁及以上人群的心脏病发作、中风或死亡,尤其是如果您目前或过去吸烟。
如果您在服用乌帕替尼期间出现任何心脏病发作或中风症状,请立即寻求紧急帮助,包括:胸部中心持续几分钟以上的不适,或者消失后又出现胸部、喉咙、颈部或下颚有严重的紧绷感、疼痛、压力或沉重感
手臂、背部、颈部、下巴或胃部疼痛或不适、呼吸急促;伴或不伴胸部不适;出一身冷汗恶心或呕吐;感觉头昏眼花;身体的一个部位或一侧虚弱;语言不清;血凝块(血栓形成)。
一些服用乌帕替尼的人可能会在腿部静脉(深静脉血栓形成,DVT)或肺部(肺栓塞,PE)和动脉(动脉血栓形成)中出现血栓。这可能会危及生命并导致死亡。腿部静脉(DVT)和肺部静脉(PE)中的血凝块更经常发生在50岁及以上且至少有1个心脏病(心血管)风险因素的人身上,这些人正在服用一种名为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物。如果您过去腿部或肺部的静脉中有血凝块,请告知您的医务人员。
如果您在乌帕替尼治疗期间出现血栓的体征和症状,请立即寻求医疗帮助,包括:膨胀;一条或两条腿疼痛或压痛;突然不明原因的胸部或上背部疼痛;呼吸急促或呼吸困难;过敏反应。
服用乌帕替尼的患者出现了皮疹(荨麻疹)、呼吸困难、头晕、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等症状,这些症状可能意味着您出现了过敏反应。其中一些反应很严重。如果在乌帕替尼治疗期间出现任何这些症状,请停止服用乌帕替尼并立即获得紧急医疗帮助。
服用乌帕替尼可能会胃或肠撕裂(穿孔):如果您患有憩室炎(大肠部分发炎)或胃部或肠道溃疡,请告知您的医务人员。一些服用乌帕替尼的人可能会胃或肠流泪。这种情况最常发生在服用非甾体抗炎药(NSAIDs)、皮质类固醇或甲氨蝶呤的人群中。如果你感到胃部疼痛、发烧、发冷、恶心或呕吐,立即寻求医疗帮助。
使用乌帕替尼可能会使某些实验室测试结果变化。您的医务人员应在您开始服用乌帕替尼之前进行血液测试,并在您服用乌帕替尼期间检查以下项目:中性粒细胞和淋巴细胞计数低。中性粒细胞和淋巴细胞是帮助身体抵御感染的白细胞类型;红细胞计数低。红细胞携带氧气。红细胞低意味着你可能患有贫血,这可能会使你感到虚弱和疲劳;胆固醇水平升高。您的医务人员应在您开始服用乌帕替尼大约12周后,根据需要进行血液检查,以检查您的胆固醇水平;肝酶升高。肝酶有助于判断你的肝脏功能是否正常。肝酶升高可能表明您的医务人员需要对您的肝脏进行额外的检查。如果您的中性粒细胞计数、淋巴细胞计数或红细胞计数过低或您的肝脏检查结果过高,您不应服用乌帕替尼。如果需要,您的医务人员可能会因为这些血液检测结果的变化而停止您的乌帕替尼治疗一段时间。
最常见的副作用类风湿性关节炎正在接受乌帕替尼治疗的患者包括:上呼吸道感染(普通感冒、鼻窦感染);带状疱疹;单纯疱疹病毒感染,包括唇疱疹;支气管炎;恶心;咳嗽;发热;痤疮。
最常见的副作用特异反应性皮炎患者包括:上呼吸道感染(普通感冒、鼻窦感染);痤疮;单纯疱疹病毒感染,包括唇疱疹;头痛;血液中肌酸磷酸激酶水平升高;咳嗽;过敏反应;毛囊发炎;恶心;胃部(腹部)疼痛;发热;重量增加;带状疱疹;流感;疲劳;白细胞计数低(中性粒细胞减少症);肌肉疼痛;出现流感症状
最常见的副作用溃疡性结肠炎患者包括:上呼吸道感染(普通感冒、鼻窦感染;痤疮;单纯疱疹病毒感染,包括唇疱疹;毛囊发炎;鲁莽的;流感;带状疱疹;血液胆固醇水平升高;血液中肌酸磷酸激酶水平升高;肝酶水平升高;某些类型的白细胞数量少(中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症);接受乌帕替尼治疗的特应性皮炎患者出现眼后部内层分离或撕裂(视网膜脱离)。
如果您在乌帕替尼治疗期间视力出现任何突然变化,请立即联系您的主治医生。这些还不是乌帕替尼所有可能的副作用,无论在使用乌帕替尼时产生任何的不良反应,都应该及时到医院进行就医。
2022年2月,乌帕替尼在中国上市,国内上市的乌帕替尼是15mg×28片的,价格是6315元,有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。据了解,乌帕替尼是美国艾伯维生产的原研药,规格为15mg×30片,目前在欧洲上市的价格是27500元一盒,当然乌帕替尼还有相关的仿制药在国外上市,乌帕替尼的仿制药是由孟加拉耀品国际生产的,规格为15mg×10片,价格为900元一盒。仿制药和原研药的材料相同,疗效方面患者反馈也是不错的,性价比更高。