雷沙吉兰（Rasagiline，商品名为Azilect）作为一种单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，在帕金森病治疗领域占据重要地位。其作用机制基于对MAO-B酶活性的精准调控，通过选择性抑制该酶，减少多巴胺的分解代谢，从而有效缓解帕金森病患者的运动症状。

帕金森病的核心病理特征是中脑黑质多巴胺能神经元的进行性退变，导致纹状体多巴胺水平显著下降，引发震颤、肌强直、运动迟缓等典型症状。MAO-B作为催化多巴胺氧化脱氨的关键酶，在帕金森病患者体内过度活跃，加速了多巴胺的降解。雷沙吉兰通过不可逆地结合MAO-B的活性位点，形成稳定的共价键，从而持久抑制酶活性，阻断多巴胺的分解途径。这种选择性抑制机制避免了同时影响MAO-A酶（主要代谢血清素和去甲肾上腺素），减少了传统非选择性MAO抑制剂引发的饮食限制（如酪胺摄入）和严重不良反应风险。

在治疗实践中，雷沙吉兰展现出独特的药效优势。作为早期帕金森病的单药治疗，其通过提升突触间隙多巴胺浓度，改善运动功能的同时，可能延缓疾病进展。当与左旋多巴联用时，雷沙吉兰可减少左旋多巴用量，降低异动症等运动并发症的发生率。其神经保护作用可能源于抑制神经元氧化应激和线粒体功能障碍，从而减缓多巴胺能神经元的退行性变。

雷沙吉兰的代谢特性进一步支持其临床应用。药物经肝脏CYP1A2酶代谢，半衰期较短，需每日一次给药。对于轻度肝功能不全患者，剂量调整可确保安全性；而中重度肝功能损害者则需禁用。此外，与CYP1A2抑制剂联用时，剂量需减半以避免血药浓度过高。

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