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拉帕替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌,尤其适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗但病情进展的患者。其核心作用机制是通过同时阻断HER2(ErbB2)和EGFR(ErbB1)受体,抑制肿瘤细胞增殖和存活所需的信号传导通路。
该药物常与卡培他滨联用,临床试验显示,联合治疗可显著延长无进展生存期,例如在III期试验中,联合治疗组的中位肿瘤进展时间达27.1周,优于单用卡培他滨的18.6周。拉帕替尼对曲妥珠单抗耐药的患者仍可能有效,为耐药患者提供了新的治疗选择。
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在用药方面,拉帕替尼的推荐剂量为每日1250mg,需饭前1小时或饭后2小时服用,不可分次服用。其代谢主要依赖肝脏CYP3A4酶,因此与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用时需调整剂量。
副作用方面,拉帕替尼最常见的是胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤反应如干燥、皮疹也较为常见。少数患者可能出现左心室射血分数下降,需定期监测心功能。与蒽环类化疗药相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆性,无累积剂量限制。
拉帕替尼于2007年获美国FDA批准上市,目前已在中国进口上市,但目前尚未纳入医保,价格相对较高。其独特的双靶点抑制作用和良好的耐受性,使它成为HER2阳性乳腺癌治疗中的重要药物,尤其适用于耐药或复发患者的联合治疗方案。
拉帕替尼目前尚未在中国境内获批上市,因此国内患者暂时无法通过国内正规渠道直接获取该药品。不过,在海外市场存在价格相对低廉的印度仿制版本,其单盒售价通常不足一千元人民币。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html
