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【药品基本信息】
通用名称:阿那格雷
英文名称:Anagrelide
商品名称:Agrylin
【适应症】
阿那格雷是一种血小板减少剂,主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症伴血小板增多)的血小板增多症。其核心治疗目标是通过降低异常升高的血小板计数,减少血栓形成风险,并改善因血小板过度增生导致的血栓或出血相关症状。临床应用前需通过专业评估确认患者存在血小板计数持续升高且伴有血栓/出血风险。
【用法用量】
成人患者:推荐起始剂量为0.5mg/次,每日4次或1mg/次,每日2次,持续服用一周。此后每周调整剂量,每次增量不超过0.5mg/日,直至血小板计数恢复至正常范围。常规维持剂量为每日1.5-3mg,分次服用;最大日剂量为10mg,单次最大剂量为2.5mg。
儿科患者:起始剂量为0.5mg/日,持续一周后每周增量不超过0.5mg/日,维持剂量与成人相同。
中度肝功能损害患者:起始剂量需减半至0.5mg/日,后续调整需严格监测肝功能。
所有患者均需根据血小板计数动态调整剂量,治疗期间需定期复查血常规。
【药理作用】
阿那格雷通过选择性抑制巨核细胞成熟,减少血小板生成。其作用机制涉及抑制环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶-3(PDE3)活性,导致巨核细胞内cAMP水平升高,从而阻断血小板释放。与羟基脲等传统药物不同,阿那格雷不直接杀伤细胞,而是通过调节血小板生成过程发挥作用,适用于对化疗不耐受或需长期控制血小板计数的患者。

【不良反应】
常见不良反应包括:
1.心血管系统:头痛、心悸、心动过速,部分患者可能出现血压波动;
2.消化系统:腹泻、恶心、腹痛,偶见肝功能异常(转氨酶升高);
3.全身性反应:乏力、水肿;
4.血液系统:贫血(长期使用需监测血红蛋白)。
严重不良反应如肺间质病变、心力衰竭罕见,但需警惕。用药期间应定期监测心电图、血压及肝功能,出现呼吸困难或严重胸痛时需立即停药。
【药物相互作用】
1.CYP1A2抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明)可能升高阿那格雷血药浓度,增加不良反应风险;
2.抗凝药(如华法林)合用时需密切监测凝血指标,避免出血风险叠加;
3.阿司匹林或其他抗血小板药合用可能增强出血倾向,需谨慎评估指征。
患者用药期间如需联用其他药物,应提前告知医生。
【特殊人群用药】
1.肝功能不全:中度损害者需减量,重度损害者禁用;
2.肾功能不全:无需调整剂量,但需监测电解质;
3.老年人:剂量调整需结合肝肾功能;
4.儿童:安全性和有效性数据有限,需严格评估风险收益;
5.孕妇及哺乳期:可能致胎儿畸形,育龄期女性需避孕,哺乳期应暂停哺乳。
【储存条件】
阿那格雷应储存于25°C以下干燥环境,避光保存。药品需保持原包装,防止受潮,过期后按医疗废物处理。
【注意事项】
1.治疗前需完善血常规、心电图及肝肾功能检查;
2.用药期间定期监测血小板计数(每周至少1次),直至稳定后调整为每月1次;
3.避免突然停药,需在医生指导下逐渐减量;
4.出现心悸或胸痛时立即就医,警惕心律失常;
5.严格遵循剂量调整原则,不可自行增减药量。
阿那格雷作为骨髓增生性肿瘤相关血小板增多症的靶向治疗药物,通过精准调节血小板生成,为患者提供了控制血栓风险的有效手段。患者需严格遵循医嘱,定期复诊评估疗效与安全性,以实现最佳治疗获益。
参考链接:https://www.drugs.com
