克唑替尼属于激酶抑制剂类药物。它通过阻断某种自然产生的物质的作用来发挥作用，这种物质可能是帮助癌细胞繁殖所必需的。克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，其中肿瘤已被证实为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性。

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，作用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-MET)、ROS1 (c-ros)和受体d'Origine Nantais (RON)。当被激活时，ALK抑制细胞凋亡并促进细胞增殖，ALK基因易位可导致致癌融合蛋白的表达。一小部分非小细胞肺癌(NSCLC)患者患有ALK阳性肿瘤。这些病例中的大多数以ALK与嵌合蛋白棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4)的融合为特征，导致激酶活性增加。克唑替尼通过抑制ALK的磷酸化和产生无活性的蛋白质构象来抑制它。这最终会降低携带这种基因突变的细胞的增殖和肿瘤的存活率。

在试管内对肿瘤细胞系的分析表明，克唑替尼以浓度依赖的方式抑制ALK、ROS1和c-Met磷酸化。在活生物体内在具有表达EML4-或核磷蛋白(NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植物的小鼠中进行的研究显示，克唑替尼具有抗肿瘤活性。

克唑替尼是一种口服胶囊。它通常一天两次在有或没有食物的情况下服用。每天在大约相同的时间服用克唑替尼。仔细遵循你的处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用克唑替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。

2013年1月22日，克唑替尼在国内获批上市，目前已经纳入我国的医保报销目录，有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。克唑替尼是辉瑞生产上市的原研药，国内上市了两种规格，一种规格是200mg×60粒的价格是12000元左右；另一种规格是250mg×60粒的价格为15000元。辉瑞上市的原研药在海外的规格为250mg×60片，价格是10300元左右。，据了解，克唑替尼有较多仿制药，分别来自老挝和孟加拉，孟加拉上市的都是250mg*60粒的，孟加拉国际的价格为2500元左右；老挝上市的规格为250mg*60粒的，价格都在是2600元左右；老挝东盟制药生产较贵的价格是5800元一盒，另外老挝东盟制药厂还有规格为200mg*60粒的价格为5180元。患者可以根据自己的需求选择更加适合自己的用药。