非唑奈坦是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（如潮热、盗汗）的创新药物，由日本安斯泰来制药研发，美国食品药品管理局（FDA）于2023年5月批准上市，成为全球首款非激素类神经激肽3受体（NK3R）拮抗剂。其核心作用机制是通过选择性阻断神经激肽B（NKB）与下丘脑KNDy神经元（激肽释放酶-激肽-Kisspeptin/神经激肽/强啡肽轴）的结合，调节体温调节中枢的神经元活动，从而降低潮热等血管舒缩症状的发生频率和严重程度。

作为口服小分子化合物，非唑奈坦通过化学合成技术优化其靶向性，确保药物在体内稳定发挥疗效。其适应症明确聚焦于绝经相关症状，尤其适用于存在激素治疗禁忌症、暂不适合激素治疗或对激素治疗有顾虑的女性患者。临床应用中，患者每日一次口服45mg片剂，可与食物同服或单独服用，需整粒吞服，不可切割或咀嚼。

用药前需进行基线肝功能检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素水平，若ALT或AST浓度超过正常上限2倍，或总胆红素升高，则禁止用药。治疗期间需定期监测肝功能，尤其在开始治疗后3个月、6个月和9个月，以及出现恶心、呕吐或黄疸等症状时。

禁忌症方面，非唑奈坦禁用于已知肝硬化、重度肾损害（eGFR<30mL/min/1.73m²）或终末期肾病患者，同时禁止与CYP1A2抑制剂联用。常见不良反应包括头痛、失眠、恶心、血压升高和关节痛等，多数为轻度且可逆。目前，该药物尚未在中国上市，也未纳入医保，但市面上已有老挝等地的仿制药流通。

参考资料：https://www.veozah.com/