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恩曲替尼的作用机制是高度精准地靶向由基因融合导致的异常信号通路。在部分癌症患者中,NTRK基因或ROS1基因会与其它不相关的基因发生融合,产生一种持续激活的嵌合蛋白。这种蛋白会不断向癌细胞发出生长和存活的信号,驱动肿瘤发展。恩曲替尼作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够穿透细胞膜,进入细胞内,并强效、选择性地结合到这些异常的TRKA、TRKB、TRKC以及ROS1蛋白上。通过抑制这些激酶的活性,恩曲替尼有效地阻断了下游的细胞增殖信号通路,从而导致肿瘤细胞生长停滞并最终诱导其凋亡,实现对肿瘤的控制。
参考资料:https://www.roche.com/products/rozlytrek
