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依维莫司(Everolimus,商品名为飞尼妥/Afinitor)是一种非抗生素类的激酶抑制剂,其核心作用机制在于靶向抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)。作为雷帕霉素的衍生物,依维莫司通过阻断mTOR信号通路,精准干预肿瘤细胞的生长、增殖及代谢过程。与抗生素类药物通过抑制微生物代谢或破坏细胞壁发挥抗菌作用不同,依维莫司的作用靶点为人类细胞内的关键信号分子,其治疗价值体现在对肿瘤微环境的调控上。
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在适应症方面,依维莫司展现了跨瘤种的治疗潜力。对于绝经后激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者,当来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,依维莫司可与依西美坦联合使用,通过抑制mTOR通路逆转内分泌治疗耐药性。在神经内分泌肿瘤领域,该药物适用于不可切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌瘤(PNET),以及分化良好的非功能性胃肠或肺来源神经内分泌肿瘤(NET)。此外,依维莫司还被批准用于结节性硬化症(TSC)相关的肾血管平滑肌脂肪瘤及室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA),体现了其在罕见病治疗中的独特价值。
从用药方案看,依维莫司的剂量设计兼顾了疗效与安全性。乳腺癌、NET及肾细胞癌(RCC)患者的标准剂量为每日10毫克口服,而TSC相关SEGA的剂量需根据体表面积调整至4.5毫克/平方米,并通过血药浓度监测优化治疗窗口。这种个体化给药策略,既避免了抗生素类药物因剂量固定导致的耐药风险,也减少了因剂量不足引发的治疗失败。
作为非抗生素类药物,依维莫司的免疫调节特性进一步区分了其与抗生素的差异。通过抑制mTOR通路,该药物可降低肿瘤相关炎症因子的表达,同时增强免疫细胞对肿瘤的识别能力。这种双重作用机制,使其在抗肿瘤治疗中既能直接抑制癌细胞,又能间接改善肿瘤免疫微环境。
参考链接:https://www.drugs.com
