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吉瑞替尼(适加坦)在体内的作用机制原理剖析

吉瑞替尼(Gilteritinib商品名适加坦/XOSPATA)作为一种针对特定类型白血病的靶向治疗药物,近年来在医学领域备受关注。其核心适应症为FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者,为这类患者提供了新的治疗希望。

吉瑞替尼的作用机制独特且精准。FLT3基因突变在AML患者中较为常见,这种突变会导致细胞内异常信号传导,进而促使癌细胞不受控制地增殖。吉瑞替尼作为一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD两种突变类型。它通过与FLT3激酶结构域紧密结合,阻断下游信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖信号传导。这一过程不仅减少了白血病细胞的数量,还下调了抗凋亡蛋白的表达,同时激活了半胱天冬酶级联反应,诱导肿瘤细胞走向凋亡,为控制病情发展发挥了关键作用。

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在治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML患者时,吉瑞替尼展现出了显著的治疗效果。它能够精准地作用于白血病细胞,减少对正常细胞的损伤,从而降低传统化疗带来的副作用。许多患者在使用吉瑞替尼后,病情得到了有效控制,生活质量得到了显著提升。部分患者甚至实现了完全缓解或血细胞部分恢复的完全缓解,为后续的治疗和康复奠定了坚实基础。

吉瑞替尼凭借其独特的作用机制和显著的治疗效果,成为了FLT3突变阳性AML患者的重要治疗选择。它不仅为患者带来了新的生存希望,也为医学界探索更精准、更有效的治疗方法提供了有力支持。

 

参考链接:https://www.xospata.com/

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