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匹妥布替尼/吡托布鲁替尼(pirtobrutinib,商品名捷帕力)是一种新型的激酶抑制剂,属于BTK抑制剂的迭代类药物,主要针对特定血液系统肿瘤患者提供后线治疗选择。其设计通过优化分子结构,减少传统BTK抑制剂因靶点突变导致的耐药问题,从而为既往治疗失败的患者开辟新的治疗路径。
该药物的核心适应症涵盖两类难治性血液肿瘤。首先适用于复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者,这类患者需已接受过至少两种全身治疗方案,且其中必须包含一种BTK抑制剂治疗。MCL作为一种侵袭性非霍奇金淋巴瘤,传统治疗后易复发,匹妥布替尼为此类难治患者提供了延续治疗的可行性。其次,该药适用于慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)成年患者,这些患者需已尝试过至少两线系统治疗,包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂的联合或序贯使用。CLL/SLL作为常见的成人白血病类型,治疗线数后移时选择有限,此药物的获批填补了部分多重耐药患者的治疗空白。
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关于禁忌症,匹妥布替尼需谨慎用于对活性成分或辅料存在过敏史的患者。由于缺乏充分的安全性数据,妊娠期女性应避免使用,育龄期患者在用药期间需采取有效避孕措施。此外,严重肝功能损伤患者可能需要调整剂量或禁用,因药物代谢可能受肝功能障碍影响。
从治疗价值来看,匹妥布替尼通过抑制BTK信号通路,干预肿瘤细胞增殖与存活所需的微环境,帮助控制病情进展。对于既往BTK抑制剂因耐药突变(如C481S突变)失效的患者,该药可能恢复对通路抑制的敏感性,从而延长疾病控制时间。其持续每日一次的给药方式也简化了治疗流程,有助于提升患者依从性。尽管治疗中仍需监测潜在不良反应如感染风险或血液学异常,但整体为多重耐药患者提供了维持病情稳定的希望。
作为创新靶向药物,匹妥布替尼的应用需严格评估患者病史与治疗背景,并在专业血液科医生指导下制定个体化方案,以平衡疗效与安全性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472
