非唑奈坦是全球首个获批上市的口服非激素类神经激肽3受体（NK3R）拮抗剂，其上市历程标志着更年期血管舒缩症状治疗领域的重大突破。该药物由日本安斯泰来制药公司研发，通过精准靶向下丘脑KNDy神经元上的NK3受体，阻断神经激肽B（NKB）的过度激活，从而调节体温调节中枢的异常活动，有效缓解绝经引起的潮热、盗汗等核心症状。

2023年5月12日，非唑奈坦率先获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为美国首个用于治疗更年期中度至重度血管舒缩症状的非激素疗法。同年12月7日，该药物通过欧洲药品管理局（EMA）审批，在欧盟市场正式上市。这一双重获批不仅验证了其跨地域的临床适用性，更填补了传统激素替代疗法（HRT）的空白——尤其为存在激素治疗禁忌（如乳腺癌病史、血栓风险）或主观拒绝激素治疗的患者提供了安全选择。

非唑奈坦的分子设计突破了早期NK3R拮抗剂的局限性。此前，非肽类NK3R拮抗剂如osanetant、talnetant等因存在噻吩环等潜在毒性结构，未能成功上市。而非唑奈坦通过分子优化，去除了警示结构，同时提升了脂类配体效率（LLE），在保持药效的同时降低了肝脏代谢负担。这一特性使其成为更年期女性长期用药的优选方案。

上市后，非唑奈坦迅速获得临床认可。其非激素特性避免了HRT可能引发的乳腺癌、子宫内膜癌及心血管风险，而精准的神经调控机制则确保了疗效的持久性。尽管需定期监测肝功能（尤其用药前3个月），但其整体安全性显著优于传统疗法。目前，该药物已在全球多个国家和地区上市，成为更年期健康管理领域的重要里程碑。

参考资料：https://www.veozah.com/