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非唑奈坦(Fezolinetant)作为首个获批用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的非激素疗法药物,通过阻断大脑温度控制中心的神经激肽B,恢复雌激素与神经激肽B的平衡,从而降低潮热频率和强度。然而,其使用存在明确禁忌,需严格遵循以保障用药安全。
首先,非唑奈坦禁用于已知肝硬化的患者。肝硬化会导致肝脏代谢功能严重受损,药物在体内蓄积的风险显著增加,可能引发严重不良反应。同时,Child-Pugh C级肝损伤患者因肝脏功能极度低下,尚未被纳入研究范围,因此也禁止使用。对于Child-Pugh A级或B级肝损伤患者,虽无需调整剂量,但需密切监测肝功能指标,以防病情恶化。

其次,重度肾损害或终末期肾病患者禁用非唑奈坦。这类患者的肾脏排泄功能严重受损,药物及其代谢产物可能无法有效排出,导致体内蓄积,增加毒性反应风险。对于轻度或中度肾损害患者,虽无需调整剂量,但需定期评估肾功能,确保用药安全。
此外,非唑奈坦与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星等)合并用药存在显著风险。CYP1A2是参与非唑奈坦代谢的关键酶,抑制剂会减缓药物代谢,导致血药浓度升高,进而增加不良反应的发生率和严重程度。因此,正在使用CYP1A2抑制剂的患者应避免使用非唑奈坦。
最后,孕妇、哺乳期妇女及18岁以下人群因缺乏足够的安全性数据,也被列为禁忌人群。妊娠期和哺乳期女性使用非唑奈坦可能对胎儿或婴儿造成潜在危害,而儿童用药的安全性和有效性尚未确立,故不推荐使用。
参考资料:https://www.veozah.com/
