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达沙替尼,是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的血液系统恶性肿瘤。作为针对慢性髓细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)的靶向药物,其核心作用机制是通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,阻断白血病细胞的增殖信号传导。与第一代药物伊马替尼相比,达沙替尼对多种伊马替尼耐药突变株(除T315I突变外)具有显著抑制效果,且能穿透血脑屏障,对中枢神经系统转移的白血病细胞发挥清除作用。
该药物适用于对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者,覆盖慢性期、加速期及急变期(急粒变和急淋变)全病程,同时被批准用于治疗Ph+ ALL患者。其多靶点特性使其不仅能抑制BCR-ABL,还可阻断SRC家族激酶、c-KIT、PDGFR-β等多种致癌激酶,从而更全面地抑制白血病细胞生长。临床应用中,慢性期患者通常从每日100毫克起始,加速期或急变期患者则需每日两次、每次70毫克,剂量可根据耐受性和疗效调整。

达沙替尼的常见副作用包括骨髓抑制(如血小板减少、中性粒细胞减少)、体液潴留(如胸腔积液)、胃肠道反应(如腹泻、恶心)及肌肉骨骼疼痛等。治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心电图,避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用,以减少药物相互作用风险。作为口服制剂,达沙替尼可随餐或空腹服用,但需整片吞服,不可压碎或咀嚼。其上市为伊马替尼耐药或不耐受的患者提供了关键治疗选择,显著延长了生存期并改善了生活质量。
达沙替尼已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格比较高昂,大约在数千人民币左右,具体医保报销后价格请咨询当地医院药房。国外还有较为便宜的仿制版本。例如印度迈兰生产的版本售价大约在五六百人民币左右,另外还有印度natco仿制版本,售价同样在五六百人民币左右。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254
