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厄洛替尼是由全球领先的生物科技公司瑞士罗氏制药(Roche Pharma)研发生产的口服靶向抗癌药物。作为首个选择性作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的口服抑制剂,厄洛替尼通过抑制EGFR胞内磷酸化阻断下游信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡,从而控制肿瘤生长和扩散。其核心成分为盐酸厄洛替尼,化学名称为N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐,分子结构精准作用于EGFR敏感突变区域,对正常细胞影响较小。
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该药物于2004年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,后续在中国上市,并纳入医保报销范围,显著提升了患者用药可及性。厄洛替尼的适应症包括:既往接受过至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的三线治疗;经铂类为基础的一线化疗后疾病稳定的NSCLC患者的维持治疗;联合吉西他滨治疗进展性胰腺癌。需注意的是,其用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究仍在进行中,医生需结合患者具体情况综合评估治疗方案。
厄洛替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、食欲减退及乏力等,其中皮疹发生率约75%,腹泻约54%,多为轻度至中度,可通过药物控制。严重不良反应如间质性肺病(发生率约0.8%)需立即停药并干预。用药期间需定期监测肝功能,避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂合用,吸烟者药物清除率增加,需调整剂量。厄洛替尼的研发与上市,为晚期非小细胞肺癌及胰腺癌患者提供了重要的治疗选择,显著延长了生存期并改善了生活质量。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
