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图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,专门针对HER2蛋白具有高度选择性。该药物通过不可逆地结合到HER2受体的ATP结合位点,阻断下游信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。图卡替尼的设计特点使其能够有效穿透血脑屏障,这在HER2阳性乳腺癌脑转移治疗中具有特殊价值。该药物已获得美国食品药品监督管理局批准,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗既往接受过至少一种抗HER2方案的晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。图卡替尼在抑制HER2信号通路的同时,对EGFR的抑制活性较低,这有助于减少与传统EGFR抑制剂相关的毒性。临床研究显示其在难治性HER2阳性乳腺癌中表现出显著抗肿瘤活性。
参考资料:https://www.tukysa.com/
