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博舒替尼(Bosutinib)的作用机理

博舒替尼2012年9月4日被美国FDA批准上市博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂是一种癌症药物,用于治疗慢性髓细胞白血病(CML),这是一种白细胞的癌症,发生在细胞中有一种特殊染色体称为费城染色体的成人身上。

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博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶,如Src、Lyn和Hck,它们是激酶Src家族的成员,但它的主要靶点是Bcr-Abl激酶。Bcr-Abl基因是由断裂点簇(Bcr)基因和艾贝尔森(Abl)酪氨酸基因融合产生的嵌合癌基因。这种染色体异常导致了通常所说的费城染色体或费城易位的形成。Bcr-Abl基因表达一种特殊的激酶,这种激酶能促进CML的进展。在施用博舒替尼后,观察到CML肿瘤的生长和大小减少。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。

目前博舒替尼没有在国内上市,有需要的患者可以从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒;规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药,印度Mylan生产的博舒替尼,规格为500mg*30片的价格是1550元一盒;规格为100mg*120片的价格是1800元一盒;规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的,经济压力较大的患者可以考虑用仿制药代替原研药。


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