400-001-9769
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曲贝替定是一种化疗药物，曲贝替定于欧洲、俄罗斯和韩国批准适用于对蒽环类或异环磷酰胺化疗难治或不适合的晚期软组织肉瘤患者的治疗。被美国FDA批准为孤儿药，用于治疗软组织肉瘤和卵巢癌。研究用于治疗癌症/肿瘤(未指明)、胃癌、卵巢癌、儿科适应症、肉瘤和实体瘤。曲贝替定的作用机制是复杂的，并没有完全了解。已知该化合物在鸟嘌呤的N2位置结合并烷基化DNA。从体外工作中已知，这种结合发生在小沟中，跨越大约三到五个碱基对，并且对于CGG序列是最有效的。其它有利的结合序列是TGG、AGC或GGC。一旦结合，这种可逆共价加合物使DNA向大沟弯曲，直接干扰激活的转录，使转录偶联的核苷酸切除修复复合物中毒，促进RNA聚合酶II的降解，并产生DNA双链断裂。