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阿昔替尼(Axitinib,商品名为英立达/Inlyta)是一种口服的小分子靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。其核心作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)等靶点,阻断肿瘤血管的生成,从而限制肿瘤细胞的血液供应和营养获取,达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。这一作用机制决定了其临床应用主要集中于对血管生成依赖性较强的癌症类型。
目前,阿昔替尼在全球范围内获得批准的主要适应症是晚期肾细胞癌(RCC)。肾细胞癌是一种常见的肾脏恶性肿瘤,其生长与血管生成关系密切。阿昔替尼在该领域的应用涵盖了不同的治疗阶段和联合策略。首先,它可以作为单药治疗,用于既往接受过一次全身性治疗(如细胞因子疗法)后失败或进展的晚期肾细胞癌患者。其次,随着免疫联合疗法的发展,阿昔替尼也与特定的免疫检查点抑制剂联合使用,作为晚期肾细胞癌的一线治疗方案。例如,它与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗的联合应用,已成为部分晚期肾癌患者的重要初始治疗选择。这些联合方案旨在同时发挥抗血管生成和激活机体免疫系统的协同作用。
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尽管晚期肾细胞癌是其最主要的获批适应症,但值得注意的是,靶向药物在临床实践中常会进行更广泛的探索。基于其抗血管生成的作用原理,阿昔替尼在临床研究中也曾对其他多种实体瘤进行过评估,例如肝癌、甲状腺癌等。然而,在这些其他癌种中的应用,目前大多仍属于临床研究范畴或超说明书用药,并未在全球主要监管机构获得广泛的正式批准。患者是否适用于此类治疗,必须由经验丰富的肿瘤科医生根据患者的具体情况、现有治疗证据和指南进行严谨的个体化评估。
总而言之,阿昔替尼是一种针对血管生成的靶向药物,其当前明确且核心的治疗领域是晚期肾细胞癌,既可作为后线单药治疗,也可与免疫药物联合用于一线治疗。对于其他癌症类型,其应用尚不成熟,需在医生指导下谨慎考量。与所有抗肿瘤治疗一样,使用阿昔替尼也需要密切监测可能出现的副作用,如高血压、腹泻、疲劳、手足综合征等,并在专业医疗团队的指导下进行剂量调整和全程管理。
参考资料:https://www.drugs.com
