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阿普昔腾坦(aprocitentan。商品名为Tryvio)是一种口服内皮素受体拮抗剂,主要用于在其他抗高血压药物效果不佳时,联合使用以进一步控制成年患者的血压。其标准推荐剂量为每日一次,每次12.5毫克。作为一种需要长期服用的处方药,严格遵医嘱用药至关重要。若发生过量服用,即一次或累计摄入超过治疗剂量的药物,可能会引发一系列严重的不良后果,对患者的健康构成威胁。
首先,过量服用最直接和潜在最严重的后果是对血压的过度影响。阿普昔腾坦通过阻断内皮素-1与受体的结合来扩张血管、降低血压。剂量显著超出治疗范围时,其降压作用可能被过度放大,导致血压急剧且大幅度地下降,引发严重低血压。患者可能出现头晕、眩晕、视力模糊、乏力,严重时可能发生晕厥、跌倒,甚至因心、脑、肾等重要器官灌注不足而诱发休克、急性心肌缺血或脑梗塞等危及生命的状况。
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其次,药物已知的常见不良反应在过量情况下可能显著加重。根据其不良反应谱,液体潴留和贫血是需要特别关注的方面。过量服用可能加剧体液潴留,表现为外周水肿(如脚踝、小腿肿胀)加重,在极端情况下可能诱发或加重心力衰竭,导致呼吸困难、胸闷等症状。同时,该药物可能引起血红蛋白浓度下降,过量时可能导致贫血程度加重,出现面色苍白、疲劳、心悸、活动耐力下降等贫血相关症状,对心血管系统造成额外负担。
第三,肝脏是药物代谢的重要器官,阿普昔腾坦的药品说明中已提示其具有潜在的肝毒性风险。虽然治疗剂量下会通过定期监测肝功能来管理此风险,但过量服用会大大增加肝脏的代谢负荷,显著提升发生药物性肝损伤的风险。这可能导致血清转氨酶水平急剧升高,严重时可发展为肝细胞损伤甚至肝功能衰竭,出现黄疸、恶心、食欲不振、右上腹不适等症状。
此外,目前关于该药物过量的具体解毒剂信息有限,处理主要依赖于支持性措施,如密切监测生命体征(特别是血压)、评估肝功能和血液学指标、对症处理低血压和水肿等。因此,预防过量发生是首要原则。患者必须严格遵循处方剂量,不可自行增减药量或改变服药频率。若怀疑发生过量,应立即寻求医疗帮助,并携带药瓶或包装以便医生准确识别。
总而言之,阿普昔腾坦过量服用会放大其药理作用和不良反应,可能导致严重的低血压、加重的体液潴留与贫血,并显著增加肝损伤风险。这些后果强调了在医生指导下规范用药的重要性,确保在有效控制血压的同时,最大程度地保障用药安全。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059
