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达沙替尼是一种针对特定类型白血病的靶向抗肿瘤药物,主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者,同时也被批准用于治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病(ALL)成人患者。
达沙替尼的功效主要体现在其独特的靶向作用机制上。它通过抑制费城染色体上的异常蛋白活性,特别是BCR-ABL融合蛋白,来阻断白血病细胞增殖和存活所需的信号通路。这种抑制作用不仅限于BCR-ABL,达沙替尼还能抑制多种激酶,如SRC家族激酶,这些激酶在细胞信号转导和炎症反应中发挥关键作用,与多种疾病相关。通过多靶点的抑制作用,达沙替尼能够更有效地控制白血病细胞的增殖,延缓耐药性的产生,从而延长患者的生存期并改善预后。

然而,达沙替尼在发挥治疗作用的同时,也可能产生一系列副作用。这些副作用的严重程度和发生频率因个体差异而异,但通常包括血液系统异常、胃肠道反应、皮肤黏膜症状、体液潴留以及肌肉骨骼疼痛等。血液系统异常是较为常见的副作用,可能导致白细胞、血小板及红细胞计数下降,表现为易感染、牙龈出血、面色苍白、乏力等症状。胃肠道反应则包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,部分患者还可能出现食欲不振。皮肤黏膜症状可表现为皮疹、瘙痒,少数患者可能出现口腔溃疡、皮肤干燥等情况。体液潴留易引发水肿,以眼睑、下肢水肿较为多见,严重时可能出现胸腔积液或腹腔积液。肌肉骨骼疼痛则表现为关节疼痛、肌肉酸痛,疼痛部位多为背部、腿部及关节处。
除了上述常见副作用外,达沙替尼还可能引发一些严重的不良反应,如肺动脉高压、严重感染或出血等。这些反应虽然较为罕见,但一旦发生,可能危及患者生命,因此需要立即就医。为了降低副作用的发生风险,患者在服用达沙替尼期间需严格遵医嘱调整剂量,不可自行停药或增减用量。同时,患者还需定期监测血常规、肝功能及心脏功能,以便及时发现并处理潜在的不良反应。
此外,达沙替尼在与其他药物合用时也可能产生相互作用,导致药效增强或减弱,甚至引发新的不良反应。因此,患者在服用达沙替尼期间应避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或抗凝药物联用,以防相互作用。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254
