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博舒替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在慢性髓性白血病(CML)治疗领域占据重要地位。作为继伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼之后获批的TKI药物,博舒替尼通过双重抑制BCR-ABL融合蛋白及Src家族激酶的活性,阻断异常信号传导通路,从而抑制白血病细胞增殖并诱导其凋亡。这一作用机制使其能够覆盖多种耐药机制,包括BCR-ABL过表达、激酶区域突变及多药耐药基因过表达等,尤其适用于对第一代TKI产生耐药或不耐受的CML患者。

博舒替尼的临床应用范围广泛,涵盖慢性期、加速期及急变期的费城染色体阳性(Ph+)CML患者。对于新诊断的慢性期患者,早期使用博舒替尼可迅速控制病情,降低疾病进展风险;对于既往治疗耐药或不耐受的患者,博舒替尼则提供了新的治疗选择,有望延长生存期并改善生活质量。
尽管博舒替尼在疗效上表现出色,但其副作用仍需关注。常见不良反应包括胃肠道反应(如腹泻、恶心、呕吐、腹痛)、血液学毒性(如血小板减少、贫血)、皮疹、肝功能异常及疲乏等。这些副作用通常可通过剂量调整或对症治疗得到缓解。治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心电图等指标,以确保用药安全。
博舒替尼的研发和临床应用丰富了CML的治疗手段,为患者提供了更多个体化治疗的可能性。其作为第二代TKI的代表性药物,在疗效与安全性之间取得了平衡,成为CML治疗领域的重要里程碑。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
