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乌帕替尼是一种高选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂,属于新一代口服靶向免疫调节药物。其核心作用机制是通过精准抑制JAK1酶活性,阻断JAK-STAT信号通路,从而减少促炎细胞因子(如IL-6、IL-4、IL-13、TNF-α等)的释放,抑制免疫细胞过度活化,达到控制炎症和调节免疫反应的目的。相较于第一代泛JAK抑制剂,乌帕替尼对JAK1的选择性显著提升,可减少对JAK2、JAK3等酶的脱靶抑制,从而降低感染、贫血等不良反应风险。

该药物已在全球范围内获批多个适应症,涵盖类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病等自身免疫性疾病。其优势在于口服给药便捷性、快速起效特性及对传统治疗(如激素、生物制剂)应答不佳患者的有效性。例如,在特应性皮炎治疗中,乌帕替尼可显著缓解瘙痒、改善皮损,部分患者用药后2周内症状即获改善;在类风湿关节炎治疗中,其能延缓关节结构破坏,保护关节功能。
安全性方面,乌帕替尼需警惕感染风险(如上呼吸道感染、带状疱疹)、血脂异常及血栓事件,长期使用需定期监测血常规、肝肾功能及炎症指标。用药前需筛查结核、乙肝等潜在感染,活动性感染、严重肝肾功能不全及妊娠期女性禁用。
乌帕替尼已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格比较高昂,具体医保报销后价格请咨询当地医院药房。国外还有较为便宜的仿制版本。由老挝卢修斯生产的仿制版本售价大约在五六百人民币左右。
参考资料:https://www.rinvoq.com/
