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拉帕替尼是一种小分子,属于激酶抑制剂的4-苯胺基喹唑啉类。拉帕替尼与卡培他滨(希罗达)一起用于治疗已经接受其他化疗药物治疗的特定类型的晚期乳腺癌。拉帕替尼也与来曲唑(Femara)一起用于治疗绝经后妇女(经历生活变化的妇女;月经期结束)已经扩散到身体的其他部分。拉帕替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动,这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。
在一项针对晚期实体瘤患者(N = 58)的单盲、安慰剂对照、单序列(安慰剂和积极治疗)交叉研究中,评估了拉帕替尼对QT间期的影响。在为期4天的治疗期间,在第1天的早晚和第2天的早晨间隔12小时服用三剂匹配的安慰剂。随后以相同方式给予三剂2000mg的拉帕替尼(推荐剂量的1.3-1.6倍)。包括心电图和药代动力学样本在内的测量在基线时以及第2天和第4天的相同时间点进行。在完成给药和心电图评估的可评估受试者人群中(N = 37),在摄入第三剂2000 mg拉帕替尼后10小时观察到最大平均δδQTcF(90% CI)为8.75 ms (4.08,13.42)。QTcF在多个时间点超过了5毫秒阈值,上限90% ci超过了10毫秒阈值。QTcF效应呈浓度依赖性增加。
2013年拉帕替尼在中国上市,目前已经纳入我国的医保报销项目,有需要的患者可以直接从国内进行购买,另外海外也有较为便宜的原研药和仿制药,患者可以根据自己的需求选择适合自己的药品。