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伊那利塞(商品名Itovebi)作为一种高选择性PI3Kα抑制剂及突变体降解剂,为乳腺癌治疗领域带来了新的突破。它专为特定类型的乳腺癌患者设计,与哌柏西利和氟维司群联合使用,展现出卓越的治疗潜力。
该药物主要适用于内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、经FDA批准的试验检测为局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者,尤其是那些在完成辅助内分泌治疗时或之后出现复发的患者。这类患者往往面临着治疗选择有限、预后不佳的困境,而伊那利塞的出现为他们带来了新的生机。
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伊那利塞的作用机制独特且高效。它通过选择性抑制PI3Kα亚型活性,同时特异性诱导突变型PI3Kα蛋白降解,双重阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一机制不仅精准打击肿瘤细胞,还能减少对正常细胞的损伤,从而在抑制肿瘤细胞增殖并促进凋亡的同时,降低治疗过程中的不良反应。
在用药方面,需严格遵循规范。用药前,要根据血浆标本中PIK3CA突变的存在来选择患者,并定期评估空腹血糖和A1C血红蛋白,优化血糖控制。伊那利塞的推荐剂量为9毫克,每日一次口服,可与食物同服或空腹服用,需持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。若漏服或服药后呕吐,也有相应的处理方式。与哌柏西利和氟维司群联合用药时,哌柏西利也有特定的剂量和服用周期。
伊那利塞已经在国内上市,但未纳入医保,常见的规格有3mg*7片*4板、9mg*7片*4板,由于上市时间较短,其价格可能在三万人民币左右。在海外出售的每盒售价可能在二十几万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。没有仿制版本上市出售。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/inavolisib.html
