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伊布替尼是一种小分子靶向药物,属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路,抑制恶性B细胞的增殖、存活及迁移,从而发挥抗肿瘤作用。作为全球首个获批的BTK抑制剂,其精准靶向机制显著延长了患者的生存期,并改善了生活质量,成为B细胞恶性肿瘤治疗领域的里程碑药物。
适应症
套细胞淋巴瘤(MCL)
适用于至少接受过一种治疗的成人患者,通过抑制BTK活性,阻断肿瘤细胞增殖信号,减少疾病进展风险。
慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
适用于成人患者,包括初治和复发难治病例。
尤其针对伴17p缺失的高危人群(传统化疗效果不佳),提供更有效的治疗选择。
华氏巨球蛋白血症(WM)
作为一线或后续治疗选择,单药或联合利妥昔单抗可快速降低IgM水平,缓解症状如贫血、出血倾向等。
边缘区淋巴瘤(MZL)
适用于需口服或注射药物(全身治疗)且已接受过至少一种先前治疗的成人患者,通过抑制B细胞信号传导减缓疾病进展。
慢性移植物抗宿主病(cGVHD)
针对1岁及以上儿童及成人患者,用于激素治疗失败后的二线治疗。
有效改善皮肤、口腔、肝脏等器官的纤维化病变,减轻症状如皮疹、口腔溃疡等。
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用法用量
套细胞淋巴瘤(MCL)与边缘区淋巴瘤(MZL)
每日口服一次,每次560毫克(4粒140毫克胶囊),直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)与华氏巨球蛋白血症(WM)
每日口服一次,每次420毫克(3粒140毫克胶囊),直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。与利妥昔单抗联合用药时,建议在利妥昔单抗给药前给予伊布替尼。
慢性移植物抗宿主病(cGVHD)
12岁及以上患者:每日口服一次,每次420毫克。
1岁至12岁以下患者:按体表面积计算剂量为240毫克/平方米,每日一次(最大剂量不超过420毫克/日)。
用药注意事项
剂量调整:出现≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症,或4级血液学毒性时,应中断治疗。待毒性症状消退至1级或基线水平后,可恢复原剂量;若毒性再次发生,需减量至140毫克/日;若两次减量后毒性仍存在,应停药。
肝损伤患者:轻度肝损伤(Child-Pugh A级)患者推荐剂量为每日140毫克;中度(Child-Pugh B级)或重度(Child-Pugh C级)肝损伤患者应避免使用。
药物相互作用:避免与强效或中效CYP3A抑制剂(如伏立康唑、红霉素)联用,必要时需调整剂量;与CYP3A诱导剂(如利福平)联用可能降低疗效,应避免联用。
特殊人群:哺乳期妇女建议终止哺乳;育龄期男女需采取有效避孕措施至停药后1个月(女性)或3个月(男性)。
参考资料:https://www.imbruvica.com/
