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利奈唑胺是一种人工合成的恶唑烷酮类抗生素,主要用于治疗由敏感革兰阳性菌引起的严重感染。其抗菌谱涵盖耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、肺炎链球菌及无乳链球菌等,尤其适用于复杂性皮肤和皮肤软组织感染、医院获得性肺炎、社区获得性肺炎以及万古霉素耐药的屎肠球菌感染等。对于骨髓炎、感染性心内膜炎、血流感染等难治性感染,利奈唑胺也常作为备选治疗方案。
该药物通过抑制细菌50S核糖体亚单位的功能,阻断翻译起始阶段70S起始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质合成。其独特的作用机制使其不易与其他蛋白合成抑制剂产生交叉耐药,且在体外不易诱导细菌耐药性。利奈唑胺口服生物利用度达100%,可穿透血脑屏障,在肺组织、皮肤及软组织中浓度较高,支持其用于中枢神经系统感染和软组织感染的治疗。
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使用利奈唑胺时需注意,其可能引发恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及头痛、失眠等神经系统症状。长期用药可能增加骨髓抑制风险,需定期监测血常规。此外,该药物与5-羟色胺类药物联用可能引发5-羟色胺综合征,高血压患者或服用抗抑郁药者需谨慎用药。孕妇及哺乳期妇女用药需权衡利弊,避免高酪胺饮食以防止血压升高。
利奈唑胺现已在国内正式上市,且被纳入乙类医保目录,为患者用药提供了更多保障。其常见规格为每盒600mg×100片,经医保报销后,患者实际支付价格较为亲民,通常在三百多元人民币左右。与此同时,海外市场上也有其他国家生产的利奈唑胺仿制药流通,例如印度药厂生产的同规格(600mg×100片/盒)产品,价格约合人民币四百多元,不过受国际汇率波动影响,具体价格可能会有所浮动。需说明的是,国内原研药与国外仿制药在核心药物成分上保持一致,但因规格差异或生产工艺不同,价格会存在一定区别。
参考链接:https://reference.medscape.com/drug/zyvox-linezolid-342574
