瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于小分子靶向抗肿瘤药物。它通过抑制肿瘤细胞内多个关键信号通路的激酶活性，阻断肿瘤血管生成、细胞增殖及肿瘤微环境调控，从而发挥抗肿瘤作用。其作用靶点包括VEGFR-1/2/3、TIE-2、KIT、RET、RAF-1及BRAF V600E等，适用于多种晚期实体瘤的后线治疗。

一、适应症与适用人群

转移性结直肠癌（mCRC）
适用于既往接受过含氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的标准化疗，且对抗VEGF治疗（如贝伐珠单抗）或抗EGFR治疗（仅限RAS野生型，如西妥昔单抗）无效或不耐受的患者。

适用场景：化疗失败后的三线或后线治疗。

特殊说明：RAS突变型患者禁用抗EGFR治疗，但可选用瑞戈非尼。

胃肠道间质瘤（GIST）
适用于局部晚期、无法手术切除或转移性GIST患者，且既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗后疾病进展。

适用场景：伊马替尼和舒尼替尼耐药后的唯一获批后线治疗选择。

特殊说明：需通过基因检测排除继发性耐药突变。

肝细胞癌（HCC）
适用于既往接受过索拉非尼治疗后疾病进展的晚期HCC患者。

适用场景：索拉非尼耐药后的二线治疗。

特殊说明：需评估肝功能（Child-Pugh分级≤B级）。

二、用法用量与用药规范

标准剂量与疗程

每日一次，每次160mg（4片40mg片剂），固定时间服用。

以28天为一疗程：前21天连续口服，后7天停药（间歇期）。

治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

服药方式与饮食要求

需在低脂早餐（脂肪含量≤30%）后整片吞服，避免咀嚼或压碎。

低脂饮食可减少药物吸收波动，提高生物利用度。

服药后1小时内避免躺卧，以降低食管刺激风险。

剂量调整原则

若出现3级以上不良反应（如手足皮肤反应、高血压、腹泻），需暂停用药至症状缓解至≤1级，然后恢复原剂量或减量（120mg/日或80mg/日）。

永久停药指征：严重肝损伤、胃肠道穿孔、不可控出血或严重感染。

三、不良反应与管理

常见副作用

手足皮肤反应（HFSR）：表现为红斑、脱屑、疼痛，需使用尿素软膏或局部激素缓解。

高血压：用药期间需监测血压，2级以上高血压需降压治疗。

腹泻：每日≥4次需使用洛哌丁胺，严重者需补液并暂停用药。

严重不良反应预警

肝毒性：用药前及每月监测肝功能，转氨酶升高≥3倍需停药保肝。

出血风险：近期有出血病史或正在使用抗凝药的患者禁用。

感染：中性粒细胞减少患者需预防性使用抗生素。

总之，瑞戈非尼作为多靶点靶向药物，为多种晚期实体瘤患者提供了后线治疗选择，但其用药需严格结合适应症、剂量调整及副作用管理。患者应在肿瘤专科医生指导下使用，定期监测相关指标，以确保治疗安全有效。

关键词标签：瑞戈非尼、拜万戈、转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌、用法用量、不良反应

参考链接：https://en.wikipedia.org/wiki/Regorafenib