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达利雷生(daridorexant)作用机制介绍

大家好,今天我们来聊一聊靶向抗癌药物——达利雷生

达利雷生daridorexant)是一种专为成人失眠患者研发的创新药物,尤其适用于那些饱受入睡困难和/或睡眠维持困难困扰的人群。其作用机制独特且精准,通过靶向调节人体内的食欲素系统来改善睡眠状况。

食欲素是大脑中维持清醒状态的关键神经递质,由下丘脑分泌,包括食欲素A和食欲素B两种神经肽。它们通过激活大脑中的食欲素受体1(OX1R)和受体2(OX2R),维持觉醒状态并调节睡眠-觉醒周期。然而,在失眠患者体内,食欲素系统往往过度活跃,导致“清醒”信号在夜间无法被有效关闭,进而引发入睡困难和睡眠维持障碍。

达利雷生作为一种双重食欲素受体拮抗剂,能够同时阻断OX1R和OX2R,从而抑制食欲素A和B与受体的结合。这一机制直接降低了大脑的觉醒信号强度,促使大脑自然过渡到睡眠状态,而不会广泛抑制整个中枢神经系统。与传统镇静催眠药物通过增强抑制性神经递质的作用来强制镇静大脑不同,达利雷生的作用更符合生理性睡眠的调节过程。

临床研究显示,达利雷生可显著缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数,并延长总睡眠时间。其约8小时的半衰期设计,使得药物在夜间有效发挥作用的同时,次日早晨药物浓度迅速代谢至安全范围,避免了次日残留效应和宿醉感,确保患者白天保持清醒和警觉。这一特性使得达利雷生成为目前唯一获欧洲药品管理局批准的明确可改善日间功能的双重食欲素受体拮抗剂类抗失眠药。

希望未来更多的研究能够优化疗效,造福更多患者。谢谢大家收看,我们下期再见!


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