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芦曲泊帕是一种新一代口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),专为治疗慢性肝病伴血小板减少症设计,尤其适用于计划接受手术或侵入性操作的成年患者。其核心作用机制在于精准模拟人体内源性血小板生成素(TPO)的功能,通过选择性结合巨核细胞表面表达的TPO受体跨膜结构域,激活下游信号通路,促进巨核细胞增殖、分化及成熟,从而增加血小板生成。这一过程与内源性TPO的生物学效应高度一致,但芦曲泊帕作为非肽类小分子药物,具有更稳定的药代动力学特性,且不受饮食或药物相互作用影响,口服后生物利用度稳定,血药浓度达峰时间约4-6小时,半衰期长达25-35小时,支持每日一次给药方案。

芦曲泊帕的独特优势在于其高选择性与安全性。它仅作用于TPO受体,避免干扰其他造血通路,减少脱靶效应;同时,药物主效基团为噻唑酰胺骨架,不含苯肼结构,不与金属阳离子螯合,确保血液中药物暴露量稳定,疗效更高效。此外,芦曲泊帕无肝毒性警示基团(如联苯或呋喃环),对肝肾功能影响小,且无中和抗体产生风险,血栓发生率可控,长期使用耐受性良好。对于慢性肝病患者而言,芦曲泊帕通过快速提升血小板计数(治疗5天后血小板计数可达5万以上并持续21天),显著降低围手术期出血风险,减少对血小板输注的依赖,同时简化治疗流程,提高手术安全性。
总之,芦曲泊帕凭借其精准的作用机制、稳定的药效及良好的安全性,为慢性肝病伴血小板减少症患者提供了一种高效、便捷的口服升板方案。
关键词标签:芦曲泊帕、稳可达、血小板生成素受体激动剂、TPO受体、巨核细胞、血小板减少症、慢性肝病、口服给药、安全性、高选择性
参考资料:https://www.mulpleta.com/assets/mulpleta.pdf
