在肿瘤治疗领域，妥卡替尼/图卡替尼（Tucatinib，商品名为TUKYSA）作为一款口服酪氨酸激酶抑制剂，凭借其独特的作用机制和显著的临床优势，成为HER2阳性肿瘤治疗的重要选择。

一、精准覆盖HER2阳性肿瘤的两大高发癌种

1.转移性乳腺癌（MBC）
妥卡替尼联合曲妥珠单抗与卡培他滨，构成晚期HER2阳性乳腺癌的标准治疗方案。其突破性意义在于对脑转移患者的有效控制——通过穿透血脑屏障，显著降低中枢神经系统进展风险，为传统治疗手段难以触及的脑转移病灶提供解决方案。

2.转移性结直肠癌（CRC）
针对RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌患者，妥卡替尼与曲妥珠单抗的联合方案填补了化疗耐药后的治疗空白。该组合通过双重阻断HER2信号通路，为特定分子分型患者开辟了靶向治疗新路径。

二、靶向HER2信号通路的多层次抑制

妥卡替尼通过高选择性抑制HER2酪氨酸激酶活性，阻断其下游MAPK和AKT信号传导，从细胞增殖、存活及血管生成等多环节抑制肿瘤进展。其与曲妥珠单抗的协同作用机制尤为关键：曲妥珠单抗通过阻断HER2二聚化抑制细胞外信号传导，而妥卡替尼则直接抑制胞内激酶活性，形成“内外夹击”的抗肿瘤效应。

三、规范化的用药方案保障疗效与安全性

1.剂量与给药方式
推荐剂量为每日两次口服300mg，需整片吞服以维持药物稳定性。与卡培他滨联用时，后者需按1000mg/m²剂量分两次饭后服用，通过时间间隔优化药物代谢协同性。

2.特殊人群调整
严重肝功能不全患者需减量至200mg每日两次；避免与强效CYP2C8抑制剂联用，必要时需进一步调整剂量。漏服处理原则为跳过当次剂量，于下一服药时间正常服用，避免药物过量风险。

妥卡替尼通过精准靶向HER2信号通路，在乳腺癌脑转移及结直肠癌领域展现出差异化优势。其规范化的用药方案与剂量调整策略，既保障了疗效最大化，又降低了治疗相关毒性。随着分子检测技术的普及，妥卡替尼有望为更多HER2阳性肿瘤患者提供个体化治疗选择。

关键词标签：妥卡替尼、图卡替尼、TUKYSA、HER2阳性乳腺癌、转移性结直肠癌、脑转移治疗、靶向治疗、用药规范

参考资料：https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=20631