图卡替尼（Tucatinib）与曲妥珠单抗(赫赛汀)和卡培他滨(希罗达)一起用于治疗某种类型的激素受体阳性乳腺癌，这种乳腺癌已经扩散到身体的其他部位，并且对于已经接受过至少一种其他化疗药物治疗的成年人来说不能通过手术治疗。图卡替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号，这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。

吡咯替尼（Pyrotinib）是一种不可逆的双泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性的晚期实体瘤。基于II期试验的阳性结果，该药物最近在中国获得有条件批准，与卡培他滨联合用于治疗HER2阳性、晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者此前接受了蒽环类或紫杉类化疗，这是首次全球批准用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌。

图卡替尼疗效：HER2CLIMB试验(NCT02614794)证明了图卡替尼的疗效，该试验招募了612名HER2阳性转移性乳腺癌患者，这些患者之前接受过曲妥珠单抗、pertuzumab和ado-曲妥珠单抗emtansine治疗。患者接受每日两次300 mg的图卡替尼加曲妥珠单抗和卡培他滨(图卡替尼组，n=410)或安慰剂加曲妥珠单抗和卡培他滨(对照组，n=202)。

主要终点是无进展生存期(PFS )，通过审查评估，在最初的480名随机患者中进行评估。接受图卡替尼治疗的患者的中位无瘤生存期为7.8个月(95% CI: 7.5，9.6)，而对照组的患者为5.6个月(95% CI: 4.2，7.1)(HR 0.54；95%可信区间:0.42，0.71；p<0.00001)。

在所有随机分组的患者中评估了额外的疗效结果指标，包括总生存期(OS)、有脑转移史或存在脑转移的患者中的PFS以及确认的客观缓解率(ORR)。

图卡替尼组患者的中位OS为21.9个月(95% CI: 18.3，31.0)，而对照组患者的中位OS为17.4个月(95% CI: 13.6，19.9)(HR:0.66；95% CI: 0.50，0.87；p=0.00480)。图卡替尼组基线脑转移患者的中位无瘤生存期为7.6个月(95% CI: 6.2，9.5)，而对照组为5.4个月(95% CI: 4.1，5.7)(HR:0.48；0.34, 0.69;p<0.00001)。

可测量疾病患者的确认ORR分别为40.6% (95% CI: 35.3，46.0)和22.8% (95% CI: 16.7，29.8)(p = 0.00008)。

吡咯替尼疗效：在多中心试验中，78名女性在2019年1月至2020年7月期间被纳入两个队列，包括未经放疗的HER2阳性脑转移患者(队列A，n = 59)或放疗后疾病进展的患者(队列B，n = 19)。队列A中共有51名患者(86%)和队列B中共有18名患者(95%)之前接受过曲妥珠单抗辅助治疗、新辅助治疗或晚期治疗。 患者接受每日一次400 mg的吡咯替尼和每日两次1000mg/m2的卡培他滨，共14天，随后每3周停药7天，直到疾病进展或不可接受的毒性。主要终点是研究者评估的颅内客观缓解率。

中位随访时间为15.7个月(四分位数间距[IQR]= 9.7-19.0个月)。在队列A的59名患者中，有44名(74.6%，95%可信区间[CI]= 61.6%–85.0%)观察到颅内客观缓解，7名(12%)观察到完全缓解，在队列B的19名患者中，有8名(42.1%，95% CI = 20.3%–66.5%)观察到完全缓解，1名(5%)观察到完全缓解。另有19%和21%的患者病情稳定。

群组A的缓解持续时间中位数为12.5个月(95% CI = 8.3-14.6个月)，群组b的缓解持续时间中位数为7.7个月(95% CI = 2.8个月至未达到)。缓解持续时间中位数分别为1.3个月(IQR = 1.2-1.4个月)和1.5个月(IQR = 1.3-3.4个月)。

在队列A的27名可测量疾病患者中，有19名(70.4%，95% CI = 49.8%-86.2%)和队列b的4名患者中有2名(50.0%，95% CI = 6.8%-93.2%)观察到颅外客观缓解。队列A和队列b的中位无进展生存期分别为11.3个月(95% CI = 7.7-14.6个月)和5.6个月(95% CI = 3.4-10.0个月)

图卡替尼和吡咯替尼目前没有试验数据对比二者的疗效，图卡替尼和吡咯替尼都是小分子口服TKI，但图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。但具体要用哪一款药物还需要医生根据患者的实际病情来决定。

图卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药，原研药是西雅图遗传学公司原版原研药，价格十分高昂，高达82500元左右，普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药，价格比原研药便宜十几倍，价格在6000元左右，且原研药同仿制药药物成分基本一致。