由于临床试验在各种各样的条件下进行，因此无法将一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率与另一种药物临床试验中的发生率直接进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的发生率。

在HER2CLIMB中评估了图卡替尼联合曲妥单抗和卡培他滨的安全性。患者服用图卡替尼300 mg每日两次加曲妥单抗和卡培他滨(n=404)或安慰剂加曲妥单抗和卡培他滨(n=197)。图卡替尼组的中位治疗时间为5.8个月(范围:3天，2.9年)。

26%接受图卡替尼治疗的患者发生了严重的不良反应。在接受图卡替尼治疗的≥ 2%的患者中，严重不良反应为腹泻(4%)、呕吐(2.5%)、恶心(2%)、腹痛(2%)和癫痫(2%)。2%接受图卡替尼治疗的患者发生致死性不良反应，包括猝死、脓毒症、脱水和心源性休克。

6%接受图卡替尼治疗的患者发生导致治疗中止的不良反应。在≥1%的患者中导致图卡替尼治疗中止的不良反应为肝毒性(1.5%)和腹泻(1%)。

21%接受图卡替尼治疗的患者发生导致剂量减少的不良反应。导致图卡替尼剂量减少的不良反应发生在≥2%的患者中，包括肝毒性(8%)和腹泻(6%)。

接受图卡替尼治疗(≥20%)的患者中，最常见的不良反应为腹泻、掌跖感觉异常、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲减退、腹痛、头痛、贫血和皮疹。

图卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药，原研药是西雅图遗传学公司原版原研药，价格十分高昂，高达82500元左右，普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药，价格比原研药便宜十几倍，价格在6000元左右，且原研药同仿制药药物成分基本一致。