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为什么卡博替尼(Cabozantinib)既能抗肿瘤又能抗血管生成?

卡博替尼(Cabozantinib)之所以能够同时发挥抗肿瘤和抗血管生成的双重作用,根源在于其独特的多靶点酪氨酸激酶抑制剂特性。该药物能够同时抑制多个与肿瘤生长和血管新生密切相关的关键激酶靶点。一方面,它通过抑制MET、AXL、RET、KIT等受体酪氨酸激酶,直接阻断肿瘤细胞的增殖、存活和转移信号通路,发挥直接的抗肿瘤作用。另一方面,它强力抑制血管内皮生长因子受体家族,这是目前已知的最关键的促血管生成信号通路。通过阻断VEGFR,卡博替尼可以有效减少肿瘤新生血管的形成,切断肿瘤的营养供应,间接抑制肿瘤生长。这种“一药双靶”的机制使其能够同时攻击肿瘤细胞本身和肿瘤赖以生存的微环境,在多种实体瘤(如肾细胞癌、肝细胞癌、甲状腺癌)中显示出广泛的抗肿瘤活性。正是这种独特的多靶点抑制谱,奠定了其单药及联合治疗的基础。

 

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib

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