图卡替尼（Tucatinib）适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性人表皮生长因子(HER2)阳性乳腺癌(包括脑转移)，这些患者在转移背景下接受了≥1个基于抗HER2的方案。

图卡替尼是一种激酶抑制剂，这意味着它可以阻断一种酶(激酶),有助于防止癌细胞生长在成人接受了一种或多种基于HER2的抗转移治疗后，图卡替尼被批准用于治疗。FDA基于HER2CLIMB试验(NCT02614794)的结果批准了图卡替尼，该试验招募了612名患有HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌的受试者，这些受试者之前接受过曲妥珠单抗、pertuzumab和ado-曲妥珠单抗emtansine (T-DM1)治疗。以前治疗过且稳定的脑转移瘤受试者，以及那些以前治疗过且正在生长或未治疗的脑转移瘤受试者，均有资格参加临床试验，48%的入选受试者在试验开始时患有脑转移瘤。

受试者接受每日两次300 mg的图卡替尼加曲妥珠单抗和卡培他滨(图卡替尼组，n=410)或安慰剂加曲妥珠单抗和卡培他滨(对照组，n=202)。主要终点是无进展生存期(PFS )，即肿瘤无生长的时间，在最初的480名随机患者中进行评估。接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨的受试者的中位PFS为7.8个月(95% CI: 7.5，9.6)，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨的受试者的中位PFS为5.6个月(95% CI: 4.2，7.1)(HR 0.54；95%可信区间:0.42，0.71；p<0.00001)。基线时脑转移受试者的总生存率和PFS是关键的次要终点。接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的受试者中位总生存期为21.9个月(95% CI: 18.3，31.0)，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的受试者中位总生存期为17.4个月(95% CI: 13.6，19.9)(HR:0.66；95% CI: 0.50，0.87；p=0.00480)。基线时接受了图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的脑转移受试者的中位PFS为7.6个月(95% CI: 6.2，9.5)，而接受了安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的受试者的中位PFS为5.4个月(95% CI: 4.1，5.7)(HR:0.48；0.34, 0.69;p<0.00001)。

图卡替尼中的活性物质tucatinib是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它附着在癌细胞上的HER2蛋白上，因此阻断了它的作用。因为HER2有助于癌细胞生长和分裂，阻断它有助于阻止这些细胞生长并导致它们死亡，从而控制癌症的生长。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应，从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明，图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化，导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤，可能是通过相同的机制。

图卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药，原研药是西雅图遗传学公司原版原研药，价格十分高昂，高达82500元左右，普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药，价格比原研药便宜十几倍，价格在6000元左右，且原研药同仿制药药物成分基本一致。