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仑伐替尼/乐伐替尼(lenvatinib)药物特点是什么

仑伐替尼/乐伐替尼(lenvatinib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其药物特点体现在独特的受体抑制谱、灵活的联合治疗策略以及基于瘤种和体重的个体化剂量方案等方面。

多靶点抑制作用

1.广泛的激酶抑制谱:仑伐替尼能够同时抑制血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET及KIT等多个与肿瘤增殖、血管生成和转移相关的激酶。

2.抗血管生成核心作用:通过强效抑制VEGFR和FGFR,阻断肿瘤新生血管形成,切断肿瘤营养供应。

3.直接抗肿瘤效应:抑制RET、KIT等驱动基因信号,直接干扰肿瘤细胞生长与存活。

跨瘤种应用与联合治疗灵活性

1.甲状腺癌:单药用于局部复发或转移的碘难治性分化型甲状腺癌。

2.肝细胞癌:作为一线单药治疗,剂量根据体重个体化调整(≥60kg者12mg/日,<60kg者8mg/日)。

3.肾细胞癌:可与帕博利珠单抗联合一线治疗,或与依维莫司联用于既往抗血管生成治疗后的患者。

4.子宫内膜癌:与帕博利珠单抗联用于非MSI-H或非dMMR的晚期患者,剂量为20mg/日。

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个体化剂量设计

1.不同瘤种剂量差异:甲状腺癌为24mg/日,肝细胞癌需根据体重选择12mg或8mg/日,子宫内膜癌及肾细胞癌联合方案分别为20mg或18mg/日。

2.肝肾功能调整:对于肝肾功能受损患者,需根据说明书及临床评估调整剂量。

3.固定每日一次给药:所有适应症均为每日一次口服,提高了患者依从性。

口服便利性与联合治疗协同

1.口服给药优势:便于长期居家治疗,减少住院需求。

2.与免疫检查点抑制剂协同:与帕博利珠单抗联合,通过抗血管生成改善肿瘤微环境,增强免疫细胞浸润与杀伤效应。

3.mTOR抑制剂联用:与依维莫司联合,从VEGFR和mTOR两条通路同时抑制肿瘤生长。

药代动力学特征

1.吸收迅速:口服后约1-4小时达血药峰浓度。

2.与食物同服:食物不影响吸收,可每日固定时间随餐或空腹服用。

3.主要经肝脏代谢:通过CYP3A4酶系代谢,需关注与CYP3A4抑制剂或诱导剂的药物相互作用。

综上所述,仑伐替尼的药物特点集中体现在多靶点抑制、跨瘤种适应症、个体化剂量设计及灵活的联合治疗策略,使其在多种晚期实体瘤治疗中占据重要地位。

 

关键词标签:仑伐替尼药物特点,乐伐替尼作用机制,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抗血管生成,个体化剂量,联合治疗,甲状腺癌靶向治疗,肝细胞癌一线治疗,肾细胞癌免疫联合,子宫内膜癌靶向治疗

 

参考资料:https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/lenvatinib

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