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利妥昔单抗(Rituximab)作用机制

利妥昔单抗是一种用于治疗非霍奇金病症状的处方药淋巴瘤, 慢性淋巴细胞白血病, 类风湿性关节炎和韦格纳肉芽肿病。利妥昔单抗可以单独使用,也可以与其他药物一起使用。利妥昔单抗属于一类叫做DMARDs,Other的药物;抗肿瘤药,抗CD20单克隆的抗体。

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利妥昔单抗是一种靶向CD20的单克隆抗体,CD20是前B和成熟B淋巴细胞表面表达的抗原。大约85%的非霍奇金淋巴瘤(NHL)病例是B细胞淋巴瘤,其特征是CD19、CD20和CD22细胞表面抗原的高表达。CD20参与细胞周期调节、凋亡和钙信号传导。通过靶向CD20,利妥昔单抗促进细胞溶解,同时保留没有这种表面抗原的造血和浆细胞。有人认为,利妥昔单抗触发的细胞裂解机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。利妥昔单抗是抗体的免疫球蛋白G1 (IgG1)亚类的一部分,由鼠可变区(Fab区)和人恒定区(Fc区)组成。Fab区赋予利妥昔单抗对CD20的特异性,而Fc区与细胞表面受体相互作用激活免疫系统,导致循环B淋巴细胞的耗竭。

关于类风湿性关节炎(RA)的作用机制,B细胞被认为在RA和慢性滑膜炎相关病症的发病机理中起作用。b细胞可通过产生类风湿因子(RF)和其他自身抗体、抗原呈递、T细胞活化和产生促炎细胞因子,在自身免疫/炎症过程中的不同部位发挥作用。在这种情况下使用利妥昔单抗导致了显著的临床和症状改善。利妥昔单抗也适用于治疗肉芽肿病伴多血管炎(GPA)和显微镜下多血管炎(MPA),这两种疾病的特征是循环中存在抗中性粒细胞胞浆抗体和B细胞活性增加。有人认为利妥昔单抗耗尽了CD20+在高水平Fc受体样5 (FCRL5)的GPA和MPA患者中,b细胞比例较高。

利妥昔单抗目前已经在国内上市,并且纳入我国的医保报销项目。国内医院药房售卖的利妥昔单抗的是来自罗氏药业生产的原研药,规格为100mg/10ml的价格为2500元左右;规格为500mg/50ml的价格为9000元左右。具体医保报销后价格可以联系当地医保局。另外利妥昔单抗也有国外版本,利妥昔单抗原研版在印度上市的原研药规格为500mg/50ml,价格为3100元。另外利妥昔单抗在印度有相关仿制药上市,印度上市的仿制药是由印度Reliance制药生产上市的,规格为500mg/50ml的价格为1900元。仿制药的患者反馈还是不错的,患者可以根据自己的经济状况选择适合自己的药品。


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