【药品基本信息】
通用名称：司美替尼
英文名称：Selumetinib
商品名称：科赛优/KOSELUGO

【适应症】
司美替尼用于治疗成人和1岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病（NF1），特别是针对那些患有有症状的、不可手术的丛状神经纤维瘤（PN）的患者。该药物为这类患者提供了一种新的治疗选择，旨在缓解症状、控制病情进展。

【用法用量】
司美替尼的推荐剂量基于体表面积（BSA）计算，为25mg/m²，每天需口服两次，大约每12小时一次，持续服用直至疾病恶化或出现不可接受的毒性反应。为确保药物吸收效果，司美替尼通常需要空腹服用，即每次给药前2小时或给药后1小时内避免进食。

具体剂量调整如下：

1.体表面积低于0.55m²的患者：目前无剂量建议。

2.体表面积在0.55-0.69m²的患者：早上口服20mg，晚上10mg。

3.体表面积在0.7-0.89m²的患者：每日两次口服20mg。

4.体表面积在0.90-1.09m²的患者：每日两次口服25mg。

5.体表面积在1.1-1.29m²的患者：每日两次口服30mg。

6.体表面积在1.30-1.49m²的患者：每日两次口服35mg。

7.体表面积在1.50-1.69m²的患者：每日两次口服40mg。

8.体表面积在1.70-1.89m²的患者：每日两次口服45mg。

9.体表面积在1.9m²或更高的患者：每日两次口服50mg。

【药理作用】
司美替尼是一种MEK抑制剂，通过抑制MEK蛋白的活性，阻断细胞内特定的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。这一作用机制使得司美替尼在针对1型神经纤维瘤病相关肿瘤的治疗中表现出独特的疗效。

【不良反应】
司美替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。

2.皮肤反应，如皮疹、瘙痒、干燥等。

3.疲劳感增加。

4.眼部问题，如视力模糊、眼痛等。

5.心血管系统反应，如高血压、心悸等。

6.肝功能异常。

其中，肝功能异常和严重心血管系统反应是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
司美替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂可能显著增加司美替尼的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂可能降低司美替尼的血药浓度。

3.胃酸抑制剂可能减少司美替尼的吸收。

4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎。

患者在服用司美替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：用药需谨慎，并密切监测肝功能。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：适用于1岁及以上儿童，但需严格遵循医嘱。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
司美替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前至少一段时间应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

关键词标签：司美替尼、科赛优、1型神经纤维瘤病、丛状神经纤维瘤、用法用量、不良反应、药物相互作用、特殊人群用药、储存条件、注意事项

参考资料：https://koselugo.com/-/media/awtsites/usa/koselugo/patient/uspi_prescribing_information.pdf?rev=794bcf87d2bc4bc3b5a8ecc503db2462