司美替尼(通用名称selumetinib，商品名Koselugo)是由阿斯利康和默克研发上市的一种丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。该药物2020年4月10日获得美国食品和药物管理局(FDA)首次批准。患者在使用时，请严格遵循医嘱，本文是司美替尼使用说明书。

一、适应症

司美替尼适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)的儿童患者的治疗，这些患者患有有症状的、不可手术的丛状神经纤维瘤(PN)。

二、用法用量

1. 严格按照医生的处方服用司美替尼。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有药物指南或说明书。

2. 空腹服用司美替尼，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

3. 每天同一时间服药，大约每12小时一次。非常仔细地遵循你的医生的剂量指示。司美替尼剂量基于体表面积(身高和体重)。如果您体重增加或减少，或者您仍在生长，您的剂量需求可能会改变。没有医生的建议，不要改变你的剂量或给药时间表。

4. 纤维瘤病的儿童常用剂量：2岁及以上，25 mg/m2，口服，每天2次(大约每12小时一次)，直到疾病进展或不可接受的毒性。根据体表面积(BSA)推荐剂量：BSA小于0.55 mg/m2，无推荐剂量；BSA在0.55至0.69m2，早晨口服20毫克/平方米，晚上10毫克/平方米；BSA在0.7至0.89m2，早晚各口服20毫克/平方米；BSA在0.9至1.09m2，早晚各口服25毫克/平方米；BSA在1.1至1.29m2，早晚各口服30毫克/平方米；BSA在1.3至1.49平方米，早晚各口服35毫克/平方米；BSA在1.5至1.69平方米，早晚各口服40毫克/平方米；BSA在1.7至1.89平方米，早晚各口服45毫克/平方米；BSA在1.9平方米或更高，早晚各口服50毫克/平方米。

5. 吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，打破，或打开它。如果服用司美替尼的儿童吞咽整粒胶囊有困难，请告知您的医生。

6. 如果您在服用司美替尼后不久呕吐，请不要再服用其他剂量。等到下次预定服药时间再服药。

7. 如果漏服一剂，请尽快服药，但如果您的下一剂药在6小时内到期，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。过量请立即就医。

8. 如果你开始拉稀，请告诉你的医生。可能会给你开止泻药。只要你的医生开了处方，就一直服用这种药。如果你拉肚子，喝大量的液体。

9. 司美替尼会导致你的心脏比正常情况下泵出更少的血液。服用此药期间，您需要每3至6个月检查一次心脏功能。

10. 司美替尼还会引起可能导致失明的眼部问题。您将需要经常进行视力检查，并且您的下一次剂量可能会根据检查结果而推迟。

三、注意事项

1. 司美替尼不应给2岁以下的儿童服用。

2. 告诉你的医生你的孩子是否曾经有过以下疾病：心脏问题；视力问题；或者肝脏问题。

3. 已经进入青春期的女孩在开始这种治疗前可能需要进行阴性妊娠试验。

4. 如果母亲或父亲正在使用该药物，司美替尼可能会伤害未出生的婴儿。能够怀孕的女孩在服用司美替尼期间应采取有效的避孕措施来防止怀孕。有女性性伴侣并能够怀孕的男孩在服用司美替尼的同时也应采取有效的避孕措施。在服用最后一剂司美替尼后，继续使用避孕药至少1周。如果母亲或父亲在使用司美替尼期间怀孕，请立即告诉您的医生。

5. 服用此药时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿哺乳。

6. 葡萄柚可能与司美替尼相互作用并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

7. 避免服用含有以下成分的草药补充剂圣约翰草。

8. 请记住，将此药物和所有其他药物放在儿童接触不到的地方，切勿与他人分享您的药物，并且仅在处方适应症时使用司美替尼。

四、不良反应

患者一旦出现不良反应，请立即就医。

五、药物相互作用

有时同时使用某些药物是不安全的。一些药物会影响您服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效。其他药物可能会与司美替尼相互作用，包括处方药和非处方药，维生素，以及草药产品。告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。

六、储存

司美替尼应在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存，允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)[见USP受控室温]。

据小编了解，司美替尼目前还未通过药监局的批准在中国上市，患者仅能从海外购买，海外药房上市的司美替尼原研药规格10mg*60粒价格在60000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。