氟维司群于2002年首次被批准用于激素受体阳性(HR+)晚期乳腺癌绝经后妇女，在内分泌治疗后疾病进展。2016年，氟维司群与帕博西尼联合获FDA批准，用于治疗内分泌治疗后癌症进展的HR+、HER2-晚期或MBC女性。2017年8月，氟维司群获批用于治疗绝经后未接受内分泌治疗的HR+， HER2-晚期乳腺癌。以上这些批准都基于氟维司群的临床效果，那么它是如何对这些患者起效的，它的作用机制是什么？

许多乳腺癌都有雌激素受体(ER)，这些肿瘤的生长可以受到雌激素的刺激。氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体竞争性结合，具有与雌二醇相当的亲和力，并下调人乳腺癌细胞中的ER蛋白。体外研究表明，氟维司群是一种可逆的他莫昔芬耐药生长抑制剂，以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系。在体内肿瘤研究中，氟维司群延缓了裸鼠人乳腺癌MCF-7细胞异种移植瘤的形成。氟维司群抑制已建立的MCF-7异种移植和他莫昔芬耐药乳腺肿瘤异种移植的生长。在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠体内子宫营养实验中，氟维司群没有显示出激动剂类型的影响。在对未成熟大鼠和去卵巢猴子的体内研究中，氟维司群阻断了雌二醇的子宫营养作用。在绝经后妇女中，氟维司群治疗(每月250mg)后血浆FSH和LH浓度无变化，提示无外周类固醇效应。在此作用机制下，氟维司群疗效显著，目前国内外都售有该药物，患者可以自行选择。