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曲格列汀(Trelagliptin)的作用机制是什么?

曲格列汀(Trelagliptin,商品名为Zafatek)是一种二肽基肽酶-IV抑制剂,通过抑制DPP-4酶活性发挥降糖作用。DPP-4可快速降解体内的肠促胰岛素激素(如胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)。肠促胰岛素激素在进餐后释放,能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而维持血糖稳定。曲格列汀选择性、可逆性地抑制DPP-4,使活性肠促胰岛素激素水平升高并延长其作用时间。当血糖升高时,这些激素刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,从而改善血糖控制。该作用呈葡萄糖依赖性,即血糖正常时刺激胰岛素分泌的作用较弱,因此单独使用引起低血糖的风险较低。该药每周服用一次,为2型糖尿病患者提供了便利的用药选择。

 

参考资料:https://www.rad-ar.or.jp/siori/english/search/result?n=44711

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